Thuốc Mophin

Morphine, còn có tên gọi là morphin ở Việt Nam, được sử dụng giúp làm dịu cơn đau nặng. Thuốc này thuộc về một nhóm thuốc được gọi là thuốc giảm đau gây ngủ (thuốc phiện). Thuốc tác động lên não để thay đổi cách cơ thể bạn cảm nhận và phản ứng với cơn đau. Thuốc có giá trị nhất để chống đau nặng, được dùng làm chuẩn để so sánh hiệu lực của các thuốc khác thuộc nhóm opioid. Khi tiêm bắp, tác dụng giảm đau bắt đầu trong 10 – 30 phút, kéo dài 3 – 5 giờ.

Morphin
Morphin

Tên chung quốc tế: Morphine
Dạng thuốc và hàm lượng: Viên: morphin sulfat 10 mg. Dung dịch uống: morphin hydroclorid hoặc sulfat 10 mg/ml. ống tiêm: morphin sulfat, 10 mg/ml, ống 1 ml.
Chỉ định: Đau nặng (cấp hoặc mạn); nhồi máu cơ tim, phù phổi cấp; thuốc bổ trợ trong các phẫu thuật lớn và giảm đau sau mổ.
Chống chỉ định: Suy hô hấp, say rượu cấp; khi có nguy cơ tắc ruột do liệt ruột; đau bụng cấp; tăng áp lực nội sọ hoặc chấn thương sọ não (làm suy thở và làm mất đáp ứng của đồng tử rất quan trọng trong đánh giá khi thăm khám thần kinh); tránh tiêm trong u tế bào ưa crôm.
Thận trọng: Tổn thương thận và gan giảm liều hoặc tránh dùng cho người cao tuổi và suy nhược; nghiện thuốc (triệu chứng cai nghiện nếu ngừng thuốc đột ngột); giảm năng giáp; co giật; giảm khả năng hô hấp và hen; hạ huyết áp; phì đại tuyến tiền liệt; mang thai và cho con bú.

Liều lượng và cách dùng

Đối với người lớn

Liều dùng thông thường cho các cơn đau đối với người lớn – chưa từng sử dụng Opioid:
Đối với dạng viên nén dùng phóng thích nhanh:
Liều ban đầu: dùng 15-30mg uống mỗi 4 giờ khi cần thiết.
Đối với dạng dung dịch uống:
Liều ban đầu: dùng 10-20mg uống mỗi 4 giờ khi cần thiết.
Đối với dạng tiêm dưới da/ cơ:
Liều ban đầu: dùng 10 mg mỗi 4 giờ khi cần thiết.
Phạm vi liều dùng: dùng 5-20 mg mỗi 4 giờ khi cần thiết.
Liều dùng thông thường cho người lớn giảm đau và cũng như dùng trước khi gây mê:
Đối với dạng tiêm tĩnh mạch:
Liều ban đầu: dùng 4 đến 10 mg mỗi 4 giờ ,tiêm chậm trong 4-5 phút.
Phạm vi liều dùng: từ 5 đến 15 mg.
Phạm vi liều dùng hàng ngày: từ 12 đến 120 mg.
Liều thay thế: dùng 2 đến 10mg / cân nặng cơ thể 70 kg
Liều dùng thông thường cho người lớn mắc bệnh nhồi máu cơ tim cấp:
Liều ban đầu: từ 4 đến 8 mg.
Liều duy trì: từ 2 đến 8 mg mỗi 4-15 phút khi cần thiết.
Liều dùng thông thường cho người lớn phẫu thuật tim:
Dùng 0,5-3 mg / kg trong tĩnh mạch như các thuốc gây mê duy nhất hoặc với một tác nhân gây mê.
Liều dùng thông thường cho người lớn giảm đau mãn tính nghiêm trọng gắn liền với ung thư và không tránh khỏi :
Đối với tiêm truyền ở tĩnh mạch liên tục:
Trước khi bắt đầu truyền dịch (ở nồng độ từ 0,2-1 mg / mL), một liều 15 mg hoặc cao hơn morphine sulfate có thể được tiêm vào tĩnh mạch để giảm đau.
Thuốc giảm đau được kiểm soát ở tĩnh mạch bệnh nhân hoặc thuốc giảm đau được kiểm soát dưới da bệnh nhân:
Tiêm 1-2 mg 30 phút sau một liều tiêm tiêu chuẩn từ 5 đến 20 mg ở tĩnh mạch. Khoảng thời gian khóa là từ 6 đến 15 phút.
Đối với tiêm ngoài màng cứng:
Liều ban đầu: dùng 5 mg ở vùng thắt lưng có thể làm giảm đau thỏa đáng cho đến 24 giờ. Nếu không đạt được mức giảm đau đủ trong vòng một giờ, cẩn thận tăng liều dùng từ 1 đến 2 mg trong khoảng thời gian đủ để đánh giá hiệu quả.
Liều tối đa: dùng 10 mg mỗi 24 giờ.
Đối với tiêm bên trong não tủy của cột sống:

  • Liều dùng thường là một phần mười của liều lượng ngoài màng cứng.
  • Liều ban đầu: dùng 0,2 đến 1 mg có thể làm giảm đau thỏa đáng cho đến 24 giờ. Lặp lại việc tiêm trong não tũy cột không được khuyến khích.

Liều dùng morphine cho trẻ em như thế nào?

Liều dùng thông thường cho các cơn đau đối với trẻ em:
Tiêm dưới da: dùng 0,1 đến 0,2 mg mỗi kg khi cần thiết. Không quá 15 mg mỗi liều.
Tiêm tĩnh mạch: dùng 50-100 mcg (0,05 đến 0,1 mg) mỗi kg, được tiêm chậm. Không quá 10 mg mỗi liều.
Cách dùng: Có thể uống hoặc tiêm dưới da, tiêm bắp.
Liều dùng: Đau cấp, tiêm dưới da (không thích hợp đối với người phù) hoặc tiêm bắp. Người lớn: 10 mg cách nhau 4 giờ nếu cần (15 mg đối với người nặng cân và cơ bắp phát triển). Đau mạn, uống hoặc tiêm dưới da (không thích hợp đối với người phù) hoặc tiêm bắp: 5 – 20 mg, uống đều đặn cách nhau 4 giờ; liều có thể tăng tuỳ theo nhu cầu; liều uống phải xấp xỉ gấp đôi liều tiêm bắp. Nhồi máu cơ tim, tiêm tĩnh mạch chậm (2 mg/phút) 10 mg, tiếp theo thêm 5 – 10 mg nếu cần; người cao tuổi hoặc suy nhược, giảm xuống nửa liều. Phù phổi cấp, tiêm tĩnh mạch chậm (2 mg/phút) 5 – 10 mg.
Ghi chú: Liều nói trên tương đương giữa morphin sulfat và morphin hydroclorid. Người cao tuổi và người suy nhược: Giảm liều ban đầu và tăng dần tổng liều hàng ngày ít hơn liều người trẻ tuổi (thí dụ 25%). Trẻ nhỏ cho tới 1 tháng tuổi: Đau cấp tiêm bắp 150 microgam/kg (uống 300 microgam/kg); 1 – 12 tháng tuổi: tiêm bắp 200 microgam/kg; 1 – 5 tuổi: 2,5 – 5 mg; 6 – 12 tuổi: 5 – 10 mg. Những chỉ định dùng cho trẻ em phải do thầy thuốc chuyên khoa tuyến trên.

Sử dụng morphin trong thời kì mang thai hoặc cho con bú:

– Nếu có thai hoặc cho con bú, morphin có thể kê cho người mẹ nếu cần thiết. Tuy nhiên, cần lưu ý hội chứng cai thuốc có thể xuất hiện ở trẻ em khi sử dụng lâu dài.

– Liều cao, thậm chí trong điều trị ngắn ngay trước hoặc trong khi sinh, có thể gây ra suy hô hấp ở trẻ sơ sinh.

Trước khi dùng morphine bạn nên biết những gì?

Báo với bác sĩ và dược sĩ nếu bạn bị dị ứng với thuốc giảm đau gây nghiện, các loại thuốc khác, hoặc bất kỳ thành phần nào trong các loại thuốc giảm đau gây nghiện, dạng viên nén, viên nang hoặc dung dịch mà bạn định dùng. Hỏi dược sĩ để có một danh sách các thành phần không tác động.

Báo với bác sĩ và dược sĩ các loại thuốc kê toa và không kê toa, các loại thuốc bổ, các thực phẩm chức năng, và các sản phẩm thảo dược bạn đang dùng hoặc dự định dùng. Hãy chắc chắn để đề cập đến các loại thuốc sau:

  • Thuốc kháng histamin (tìm thấy trong thuốc trị cảm lạnh và dị ứng);
  • Thuốc cai nghiện ma túy buprenorphine (Butrans, trong Suboxone);
  • Thuốc trị ngứa butorphanol (Stadol);
  • Thuốc lợi tiểu;
  • Thuốc giảm đau nalbuphine (Nubain);
  • Thuốc giảm đau pentazocine (Talwin, trong Talacen); thuốc kiểm soát nhịp tim quinidine (trong Nuedexta).

Bạn cũng nên nói với bác sĩ nếu bạn đang dùng bất cứ loại thuốc sau hoặc nếu bạn đã ngừng uống thuốc trong vòng 2 tuần qua: thuốc chống trầm cảm monoamine oxidase (MAO), bao gồm cả isocarboxazid (Marplan), phenelzine (Nardil), selegilin (ELDEPRYL, Emsam, Zelapar), và tranylcypromin (PARNATE). Bác sĩ của bạn có thể cần phải thay đổi liều thuốc hoặc theo dõi bạn một cách cẩn thận hơn để tránh các tác dụng phụ.

Báo cho bác sĩ nếu bạn đang có hay đã từng có bất kỳ tình trạng bệnh lý nào hoặc liệt ruột (tình trạng thức ăn được tiêu hóa không di chuyển qua ruột). Bác sĩ có thể cho bạn biết không nên dùng morphine.

Báo cho bác sĩ nếu bạn đang hay đã từng bị các bệnh như:

  • Tắc nghẽn dạ dày hoặc ruột;
  • Co giật;
  • Khó nuốt;
  • Phì đại tuyến tiền liệt (phì đại tuyến sinh dục nam);
  • Vấn đề tiết niệu;
  • Huyết áp thấp;
  • Bệnh suy tuyến thượng thận (tình trạng các tuyến thượng thận không tạo ra đủ số chất tự nhiên);
  • Bệnh gan, thận, tuyến tụy, tuyến giáp, hoặc bệnh túi mật.

Tác dụng không mong muốn: Buồn nôn, nôn (đặc biệt trong giai đoạn đầu); táo bón; buồn ngủ, khô miệng, chán ăn; co thắt đường tiết niệu và mật; tim đập chậm, đập nhanh; đánh trống ngực; sảng khoái, phát ban, mẩn ngứa, vã mồ hôi; nhức đầu, mặt đỏ, chóng mặt, giảm huyết áp tư thế, giảm thân nhiệt, ảo giác, lú lẫn, nghiện, đồng tử co; liều cao gây ức chế hô hấp và giảm huyết áp. Xử trí: buồn nôn, nôn có thể tiêm dưới da 0,25 – 0,5 mg atropin. Nếu đau do sỏi mật hoặc thận không nên dùng morphin đơn độc mà phối hợp với một thuốc chống co thắt. Táo bón, dùng bisacodyl hoặc natri picosulfat. Nếu ngứa nhiều, dùng kháng histamin. Nếu tăng cảm giác đau, rung giật cơ (phản ứng nghịch thường do dùng morphin lâu dài) chuyển thuốc (fentanyl, alfentanyl, methadon hoặc ketobemidon).
Quá liều và xử trí: Điều trị đặc hiệu bằng naloxon tiêm tĩnh mạch 0,4 mg/lần, cứ 2 – 4 phút tiêm 1 lần nếu cần, cho đến tổng liều không quá 4 mg.
Độ ổn định và bảo quản: Bảo quản ở nhiệt độ phòng và nơi khô ráo, tránh ánh sáng.

Mua thuốc mophin ở đâu:

Khoản 3, Điều 8 Thông tư 05/2016 của Bộ Y tế về kê đơn thuốc trong điều trị ngoại trú quy định: trường hợp kê đơn thuốc gây nghiện để giảm đau cho người bệnh ung thư hoặc người bệnh AIDS giai đoạn cuối nằm tại nhà (người bệnh không thể đến khám tại cơ sở khám bệnh, chữa bệnh): Người bệnh phải có Giấy xác nhận của Trạm trưởng trạm y tế xã nơi người bệnh cư trú. Mỗi lần kê đơn, số lượng thuốc sử dụng không vượt quá 10 ngày. Sau 1 đợt điều trị ngoại trú (10 ngày), thân nhân có thể lên bệnh viện lấy thuốc nhưng chỉ đi thay được 2 lần. Đến đợt thứ 3, bệnh nhân phải lên tái khám.

Bạn có thể liên hệ khám chuyên khoa Chăm sóc Giảm nhẹ của BV Ung Bướu hoặc BV Đại học Y Dược để được tư vấn.

Theo Tìm Thuốc Nhanh

Thuốc Etomidate

Thuốc Etomidate dùng gây mê ngắn hạn khi kết hợp với giảm đau.

    • Etomidate-lipuro

      Thuốc Etomidate-lipuro
      Thuốc Etomidate-lipuro
    • Succinyl gelatin (gelatin lỏng chuyển hóa); Natri clorid; Natri hydroxyd; Nước pha tiêm; Natri; 154 mmol/l; Clorid; 120 mmol/l; Nồng độ áp lực thẩm thấu lý thuyết; 274 mOsm/l; Điểm hóa gel; ≤ 3°C
    • B. Braun
    • Nhà đăng ký: B.Braun Medical Industries S.B
    • Nhà sản xuất:B.Braun Melsungen AG
    • Nhóm sản phẩm: Thuốc gây tê, mê

nhũ dịch tiêm tĩnh mạch : ống 10 mL, hộp 10 ống
Thành phần

Cho 1000 ml dịch truyền
Succinyl gelatin (gelatin lỏng chuyển hóa) 40 g
Trung bình trọng lượng của phân tử lượng (Mw) 30.000
Trung bình số lượng của phân tử lượng (Mn) 23.200
Natri clorid 7,01 g
Natri hydroxyd 1,36 g
Tá dược:
Nước pha tiêm
Nồng độ điện giải:
Natri 154 mmol/l
Clorid 120 mmol/l
Tính chất hóa lý:
Nồng độ áp lực thẩm thấu lý thuyết 274 mOsm/l
pH 7,1-7,7
Điểm hóa gel ≤ 3°C

Dược lực
Thuộc nhóm dung dịch keo thay thế thể tích huyết tương.
Chỉ định
Dùng làm dung dịch keo thay thế thể tích huyết tương trong các trường hợp:
– Đề phòng và điều trị tình trạng giảm thể tích máu tuyệt đối và tương đối (ví dụ sau khi bị sốc do chảy máu hoặc chấn thương, mất máu trước, trong và sau khi mổ, bỏng, nhiễm trùng).
– Đề phòng hạ huyết áp (ví dụ trong trường hợp có liên quan với cảm ứng gây tê ngoài màng cứng hoặc tủy sống).
– Pha loãng máu.
– Tuần hoàn ngoài cơ thể (máy tim-phổi nhân tạo, thẩm phân máu).
Chống chỉ định
Không được dùng Gelofusine trong các trường hợp:
– Đã biết là bị mẫn cảm với gelatin.
– Tăng thể tích máu.
– Ứ nước.
– Suy tim trầm trọng.
– Rối loạn đông máu trầm trọng.
Với các chỉ định sau khi dùng Gelofusine phải hết sức thận trọng:
– Tăng natri máu, vì có bổ sung thêm natri trong thành phần của Gelofusine.
– Tình trạng mất nước, vì trong các trường hợp đó việc đầu tiên là cần phải điều chỉnh cân bằng dịch.
– Rối loạn đông máu, vì việc sử dụng thuốc dẫn đến tình trạng pha loãng các yếu tố đông máu.
– Suy thận, vì đường bài tiết bình thường có thể bị suy yếu.
– Bệnh gan mãn, khi đó sẽ ảnh hưởng đến quá trình tổng hợp albumin và các yếu tố đông máu. Sử dụng thuốc lại càng làm các yếu tố này bị pha loãng hơn.
Chú ý đề phòng và thận trọng lúc dùng
Cần phải lưu ý đến những phòng ngừa sau đây:
Các chất điện giải cần được thay thế nếu cần.
Các kiểm soát cần thiết:
Cần phải theo dõi điện giải đồ và thăng bằng nước, đặc biệt là trong trường hợp tăng natri máu, tình trạng mất nước và suy thận.
Trong trường hợp có rối loạn đông máu và bệnh gan mãn cần phải theo dõi các chỉ số đông máu và albumin huyết thanh.
Do khả năng các phản ứng dị ứng (phản vệ/thể phản vệ) có thể xảy ra, việc theo dõi người bệnh là thực sự cần thiết.
Các nguyên tắc chung trong phòng ngừa và điều trị các tác dụng phụ gây dị ứng (phản vệ/thể phản vệ):
Bảng 1: Cấp độ và biểu hiện lâm sàng:

Cho 1000 ml dịch truyền Hemohes 6%
Hydroxyethyl starch 60 g
Trung bình trọng lượng của phân tử lượng 200.000
Trung bình số lượng của phân tử lượng 80.000
Tỷ lệ nhóm thế 0,5 (0,45-0,55)
Natri clorid 9 g
Tá dược :
Nước cất pha tiêm
Nồng độ điện giải :
Natri 154 mmol/l
Clorid 154 mmol/l
Tính chất hóa lý :
Nồng độ áp lực thẩm thấu lý thuyết 310 mOsm/l
pH 4-7
Cho 1000 ml dịch truyền Hemohes 10%
Hydroxyethyl starch 100 g
Trung bình trọng lượng của phân tử lượng 200.000
Trung bình số lượng của phân tử lượng 80.000
Tỷ lệ nhóm thế 0,5 (0,45-0,55)
Natri clorid 9 g
Tá dược :
Nước cất pha tiêm
Nồng độ điện giải :
Natri 154 mmol/l
Clorid 154 mmol/l
Tính chất hóa lý :
Nồng độ áp lực thẩm thấu lý thuyết 310 mOsm/l
pH 4-7

Dược lực
Thuộc nhóm dung dịch keo thay thế thể tích huyết tương.
Chỉ định
Dùng làm dung dịch keo thay thế thể tích huyết tương trong các trường hợp :
– Đề phòng và điều trị tình trạng giảm thể tích máu (ví dụ sau khi bị sốc do chảy máu hoặc chấn thương, bị mất máu trước, trong và sau khi mổ, bị bỏng, bị nhiễm trùng).
– Đề phòng hạ huyết áp (ví dụ trong trường hợp có liên quan với gây mê toàn thân, gây tê ngoài màng cứng hoặc tủy sống).
– Pha loãng máu.
– Tuần hoàn ngoài cơ thể.

Chống chỉ định

Không được dùng Hemohes trong các trường hợp :
– Đã biết là bị mẫn cảm với Hydroxyethyl Starch.
– Tăng thể tích máu.
– Ứ nước.
– Suy tim trầm trọng.
– Rối loạn đông máu trầm trọng.
Chỉ được dùng Hemohes với điều kiện hết sức thận trọng trong các trường hợp :
– Tăng natri máu, vì trong thành phần của Hemohes có bổ sung natri.
– Tình trạng mất nước, vì trong các trường hợp đó việc đầu tiên là cần phải điều chỉnh cân bằng nước-điện giải.
– Rối loạn đông máu, vì việc sử dụng thuốc dẫn đến tình trạng pha loãng các yếu tố đông máu.
– Suy thận, vì đây là đường bài tiết bình thường của Hydroxyethyl Starch.
– Bệnh gan mãn, vì việc tổng hợp albumin và các yếu tố đông máu trong gan có thể bị ảnh hưởng và việc sử dụng thuốc lại càng làm chúng bị pha loãng hơn.

Thận trọng lúc dùng

Cần phải lưu ý đến những phòng ngừa sau đây :
Các chất điện giải cần được bù đắp hoặc bổ sung nếu cần.
Các kiểm soát cần thiết :
Cần phải theo dõi ion đồ huyết thanh và cân bằng nước-điện giải, đặc biệt là trong trường hợp tăng natri máu, tình trạng mất nước và suy thận.
Trong trường hợp có rối loạn đông máu và bệnh gan mãn cần phải theo dõi các chỉ số đông máu và albumin huyết thanh.
Do khả năng các phản ứng dị ứng (phản vệ/thể phản vệ) có thể xảy ra, việc theo dõi người bệnh là thực sự cần thiết.
Sử dụng trong nhi khoa :
Hiện chưa có kinh nghiệm gì khi chỉ định cho trẻ em dưới một tuổi.
Lúc có thai và lúc nuôi con bú
Sau khi dùng nhắc lại liều cao hàng ngày trên động vật, có dấu hiệu chứng tỏ gây độc cho thai và gây quái thai. Có thể điều này có liên quan tới việc dùng liều cao quá mức và kéo dài, mặc dù không loại trừ khả năng là do tác dụng riêng của thuốc gây ra. Hơn nữa, do nguy cơ gây ra các phản ứng dị ứng (phản vệ/thể phản vệ), mà điều này thì cũng không bị loại trừ, chỉ nên sử dụng Hemohes trong lúc có thai nếu đã cân nhắc thiệt hơn giữa lợi ích mong chờ với rủi ro tiềm tàng đem lại cho thai nhi.
Cho đến nay việc sử dụng sản phẩm này ở các bà mẹ đang trong thời kỳ cho con bú vẫn chưa thu được kinh nghiệm gì.
Tương tác thuốc
Khi sử dụng cho những bệnh nhân chưa xác định được nhóm máu, cần phải lấy mẫu máu để phân loại nhóm máu và xác định các ngưng kết bất thường trước khi truyền một lượng lớn Hydroxyethyl Starch (để tránh kết quả dương tính giả).

Có thể thấy nồng độ á-amylase huyết thanh tạm thời tăng cao khoảng gấp 3 lần giới hạn trên của mức bình thường sau khi truyền các dung dịch Hydroxyethyl Starch. Sở dĩ có sự tăng cường hoạt động của á-amylase là do có sự tạo phức enzym-chất nền giữa amylase và Hydroxyethyl Starch, làm chậm sự bài tiết qua thận và do đó không được coi điều đó là triệu chứng của thiểu năng tụy.

Tác dụng ngoại ý

Giống như tất cả các dung dịch keo thay thế thể tích, phản ứng dị ứng (phản vệ hoặc thể phản vệ) với mức độ nghiêm trọng khác nhau có thể xảy ra sau khi truyền Hemohes. Chúng biểu hiện như là các phản ứng của da (nổi mề đay) hoặc có thể gây đỏ bừng mặt và cổ. Rất hiếm khi xảy ra trường hợp bị tụt huyết áp, sốc hoặc ngừng tim và hô hấp.

Các nguyên tắc chung trong phòng ngừa và điều trị các tác dụng phụ gây dị ứng (phản vệ/thể phản vệ) :
Bảng 1 : Cấp độ và biểu hiện lâm sàng :

Cho 1 viên
Fursultiamine 50 mg
Pyridoxin hydroclorid 250 mg
Methylcobalamin 500 mcg

Tính chất
Fursultiamine (TTFD) là dẫn xuất từ thiamine (vitamin B1) có ưu điểm hấp thu tốt hơn qua đường tiêu hóa. TTFD chuyển hóa nhanh hơn sang cocarboxylase là dạng hoạt động của thiamine giúp quá trình biến dưỡng glucose tốt hơn, tạo năng lượng cần thiết cho các tế bào đặc biệt là các tế bào thần kinh.

Vitamin B1, B6, B12 là những vitamin tan trong nước và giữ nhiều vai trò quan trọng trong chuyển hóa của cơ thể. Ở liều cao chúng có tác dụng điều trị các chứng đau nhức có nguồn gốc thần kinh. Vitamin B12 còn tham gia vào quá trình tạo máu của tủy xương.

Chỉ định

Hỗ trợ điều trị các chứng đau nhức do các bệnh lý thần kinh, đau khớp, bệnh yếu cơ, các rối loạn do nghiện rượu lâu năm.

Hỗ trợ điều trị các tình trạng thiếu máu mạn tính: thiếu máu do nhiễm ký sinh trùng đường ruột, thiếu máu ác tính, thiếu máu do thiếu dinh dưỡng.
Chống chỉ định
Quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Chú ý đề phòng
Dùng pyridoxin kéo dài với liều 200 mg/ngày có thể thấy các biểu hiện độc tính thần kinh (bệnh thần kinh ngoại vi, bệnh thần kinh cảm giác nặng). Dùng liều 200 mg pyridoxin mỗi ngày kéo dài trên 30 ngày có thể gây hội chứng lệ thuộc pyridoxin.
Nên hỏi ý kiến bác sĩ nếu dùng cho trẻ em < 12 tuổi.

Tương tác thuốc

Isoniazide làm tăng tác dụng đối kháng với Vitamin B6 bằng cách ức chế sự tạo thành dạng coenzyme của nó.
Cycloserine và hydralazine cũng là những chất đối kháng với Vitamin B6. Việc dùng Vitamin B6 làm giảm những ảnh hưởng lên thần kinh của các thuốc này.
Vitamin B6 làm tăng tác dụng khử carbon ngoại biên của levodopa và do đó làm giảm hiệu quả của thuốc trong điều trị bệnh Parkinson.
Tác dụng ngoại ý
Hiếm gặp: nổi mẩn da hoặc tiêu chảy.
Liều lượng và cách dùng
Người lớn và trẻ em > 12 tuổi: uống 1 viên mỗi ngày.
Trường hợp đau dây thần kinh, đau khớp: 1-2 viên x 2 lần mỗi ngày.
Không dùng quá 30 ngày.
Bảo quản
Nơi khô mát, tránh ánh sáng.

Nguồn: Vidal Việt Nam 2012

Thuốc Diazepam

Thuốc diazepam có tác dụng an thần, điều trị các triệu chứng cai rượu và co giật. Thuốc này còn được dùng để giảm co thắt cơ và giảm đau trước các thủ thuật y khoa.

Thuốc Diazepam
Thuốc Diazepam

Diazepam thuộc nhóm thuốc benzodiazepine, tác động lên não bộ và dây thần kinh (hệ thống thần kinh trung ương) tạo ra tác dụng an thần. Thuốc hoạt động bằng cách tăng tác dụng của GABA (một loại hóa chất tự nhiên nhất định trong cơ thể).

Tên chung quốc tế: Diazepam

Tên hoạt chất: Diazepam

Thương hiệu thuốc: Valium, Pyme Sezipam, Alzepam, Anlin, Anxiol, Balidium, Cellkam, Diano, Diapine, Diazemuls, Diazepam DBL, Diazepam Desitin, Diazepam General Drugs House, Diazepam Kyowa Yakuhin, Seduxen® và Diazepam.

Dạng thuốc và hàm lượng:

Viên nén 2 mg, 5 mg;Thuốc tiêm: 10 mg/2 ml, 50 mg/10 ml;Thuốc đặt trực tràng: 5 mg, 10 mg;Dạng thụt hậu môn: ống 5 mg, 10 mg.

Chỉ định: Trạng thái động kinh, xử trí cấp cứu cơn động kinh tái phát; co giật do sốt cao; co giật do cai rượu hoặc cai ma tuý, rối loạn lo âu và mất ngủ (Mục 24.3), tiền mê (Mục 1.3).

Chống chỉ định: Mẫn cảm thuốc; suy hô hấp; nhược cơ; suy gan nặng; ngừng thở khi ngủ; tránh thuốc tiêm có chứa phenylmethanol (Benzyl alcohol) cho trẻ sơ sinh.

Thận trọng: Suy gan (Phụ lục 5); suy thận (Phụ lục 4); nhược cơ; nghiện rượu hoặc ma tuý; rối loạn nặng nhân cách; mang thai (Phụ lục 2); cho con bú (Phụ lục 3); tránh dùng dài ngày và ngừng thuốc đột ngột; cần phải có phương tiện cấp cứu suy hô hấp khi tiêm tĩnh mạch. Người cao tuổi, người suy yếu phải giảm liều dùng. Tương tác thuốc (Phụ lục 1).

Liều lượng và cách dùng:

Cơn động kinh liên tục hoặc xử trí cơn động kinh tái diễn: Người lớn tiêm tĩnh mạch chậm (5 mg/phút) 10 – 20 mg, tiêm nhắc lại sau 30 – 60 phút nếu cần thiết; sau đó có thể truyền tĩnh mạch tối đa là 3 mg/kg trong 24 giờ. Trẻ em: tiêm tĩnh mạch chậm 200 – 300 microgam/kg (hoặc 1 mg cho mỗi năm tuổi). Thụt theo đường trực tràng: trẻ em từ 10 – 15 kg: 1 ống 5 mg; trên 15 kg: 1 ống 10 mg; người lớn 0,5 mg/kg (2 ống 10 mg); người cao tuổi và người suy yếu không dùng quá 1/2 liều người lớn. Có thể nhắc lại 12 giờ 1 lần nếu cần. Nếu không kiểm soát được co giật thì phải dùng các biện pháp khác.

Co giật do sốt cao: Thụt dung dịch vào trực tràng là biện pháp được ưa dùng. Trẻ trên 10 kg: 500 microgam/kg (tối đa 10 mg); nhắc lại nếu cần; co giật do sốt cao còn có thể dùng đường tiêm tĩnh mạch chậm (trẻ em 200 – 300 microgam/kg hoặc 1 mg cho mỗi năm tuổi).

Điều trị cắt cơn nghiện ma tuý hoặc rượu: Tiêm tĩnh mạch chậm (5 mg/phút). Người lớn: 10 mg. Có thể phải dùng liều cao hơn tuỳ theo mức độ nặng của triệu chứng.

Co giật do ngộ độc: Tiêm tĩnh mạch chậm (5 mg/phút), người lớn: 10 – 20 mg.

Tác dụng không mong muốn:

Buồn ngủ, lú lẫn, loạng choạng, quên, phụ thuộc thuốc, hung hăng, yếu cơ, nhức đầu, chóng mặt, rối loạn tiết nước bọt; rối loạn tiêu hóa, nổi mẩn, rối loạn thị giác, nói khó, run đầu chi; rối loạn tình dục; bí đái hoặc không kiểm soát được tiểu tiện; rối loạn về huyết học; vàng da; tăng enzym gan; hạ huyết áp; ngừng thở; đau và viêm tĩnh mạch (nếu tiêm).

Xử trí ADR: Dùng liều thấp nhất có tác dụng; tránh dùng thuốc quá 15 – 20 ngày (để tránh nghiện thuốc); khi có triệu chứng quá liều (ngủ gà, lú lẫn, hôn mê, giảm phản xạ) phải theo dõi hô hấp, tim mạch. Truyền dịch, đảm bảo thông khí; chống hạ huyết áp bằng noradrenalin hoặc metaraminol. Có thể dùng flumazenil.

Độ ổn định và bảo quản: Bảo quản ở nhiệt độ dưới 25oC, tránh ánh sáng. Không để thuốc tiêm ở nhiệt độ đóng băng.

Thận trọng trước khi dùng

Trước khi dùng diazepam, bạn nên:

  • Báo với bác sĩ và dược sĩ nếu bạn bị dị ứng với diazepam, alprazolam (Xanax), chlordiazepoxide (Librium, Librax), clonazepam (Klonopin), clorazepate (Tranxene), estazolam (ProSom), flurazepam (Dalmane), lorazepam (Ativan), oxazepam (Serax), prazepam (Centrax), temazepam (Restoril), triazolam (Halcion) hay bất kỳ thuốc nào khác.

Báo với bác sĩ và dược sĩ về những thuốc kê toa hoặc không kê toa mà bạn đang dùng, đặc biêt là:

  • Các thuốc kháng histamine; cimetidine (Tagamet); digoxin (Lanoxin); disulfiram (Antabuse); fluoxetine (Prozac); isoniazid (INH, Laniazid, Nydrazid); ketoconazole (Nizoral); levodopa (Larodopa, Sinemet); thuốc trầm cảm, động kinh, giảm đau, điều trị Parkinson, hen suyễn, cảm lạnh hoặc dị ứng; metoprolol (Lopressor, Toprol XL); thuốc giãn cơ, thuốc tránh thai đường uống; probenecid (Benemid); propoxyphene (Darvon); propranolol (Inderal); ranitidine (Zantac); rifampin (Rifadin); thuốc an thần, thuốc ngủ; theophylline (Theo-Dur); axit valproic (Depakene); và các loại vitamin. Những thuốc này có thể làm trầm trọng hơn triệu chứng uể oải do diazepam gây ra;
  • Nếu bạn dùng thuốc kháng axit, hãy uống diazepam một tiếng trước khi uống các thuốc này;
  • Hãy báo với bác sĩ nếu bạn mắc bệnh tăng nhãn áp, co giật hay các bệnh về phổi, tim, gan;
  • Hãy báo với bác sĩ nếu bạn mang thai, dự định mang thai hoặc cho con bú. Nếu bạn mang thai trong thời gian dùng diazepam, hãy báo với bác sĩ ngay lập tức, hãy trao đổi với bác sĩ về những nguy cơ hoặc lợi ích của việc dùng diazepam nếu bạn từ 65 tuổi trở lên. Người cao tuổi không nên dùng diazepam;
  • Nếu bạn có phẫu thuật, thậm chí là phẫu thuật nha khoa, hãy nói với bác sĩ hoặc nha sĩ rằng bạn đang dùng diazepam;
  • Thuốc này có thể làm bạn buồn ngủ, vì thế bạn không nên lái xe hay vận hành máy móc nặng cho tới khi biết rõ tác dụng của thuốc;
  • Nhớ rằng rượu có thể làm trầm trọng hơn tình trạng uể oải do diazepam gây ra.

Hãy nói với bác sĩ nếu bạn hút thuốc lá. Hút thuốc có thể làm giảm tác dụng thuốc.

Những điều cần lưu ý nếu bạn đang mang thai hoặc cho con bú

Vẫn chưa có đầy đủ các nghiên cứu để xác định rủi ro khi dùng thuốc này trong thời kỳ mang thai hoặc cho con bú. Trước khi dùng thuốc, hãy luôn hỏi ý kiến bác sĩ để cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ.

Nguồn tổng hợp

Thuốc Dexmedetomidine

Dexmedetomidine được dùng trong việc điều trị, kiểm soát, phòng chống, & cải thiện những bệnh, hội chứng, và triệu chứng An thần cho bệnh nhân người lớn trong môi trường chăm sóc đặc biệt trong phẫu thuật

Thuốc DEXMEDETOMIDINE
Thuốc DEXMEDETOMIDINE
  • Precedex
  • Dexmedetomidine hydrochloride
  • Hospira
  • Zuellig Pharma
PRECEDEX Hospira c/o Zuellig Pharma

Dung dịch tiêm 100 mcg/ml : hộp 25 lọ, lọ 2 ml
Thành phần

Cho 1 ml
Dexmedetomidine hydrochloride 118 mg
Tương đương : Dexmedetomidine base 100 mg

Dược lý lâm sàng
Dexmedetomidine là một chất chủ vận chọn lọc tương đối với thụ thể alpha2-adrenoreceptor với tác dụng an thần. Tính chọn lọc trên alpha2 được thấy ở động vật sau khi truyền tĩnh mạch chậm các liều thấp và trung bình (10-300 mcg/kg). Hoạt tính lên cả alpha1 và alpha2 được thấy sau khi truyền tĩnh mạch chậm các liều cao (1000 mcg/kg) hoặc tiêm tĩnh mạch nhanh.

Trong một nghiên cứu trên người tình nguyện khoẻ mạnh (N=10), chỉ số hô hấp và bão hoà ôxi vẫn nằm trong giới hạn bình thường và không có bằng chứng của suy hô hấp khi dùng Precedex truyền tĩnh mạch ở các liều nằm trong mức liều khuyến cáo (0,2-0,7 mcg/kg/giờ).

Dược động học

Sau khi tiêm tĩnh mạch, dexmedetomidine có các đặc tính dược động học sau: pha phân bố nhanh với thời gian bán phân bố (t1/2a) khoảng 6 phút; thời gian bán thải giai đoạn cuối (t1/2) khoảng 2 giờ; thể tích phân bố ở trạng thái ổn định (Vss) khoảng 118 lít. Độ thanh thải có giá trị ước tính là khoảng 39 L/giờ. Thể trọng trung bình đi với đánh giá độ thanh thải này là 72 kg.

Dexmedetomidin có động học tuyến tính trong khoảng liều từ 0,2 đến 0,7 µg/kg/giờ khi dùng truyền tĩnh mạch cho tới 24 giờ. Bảng 1 cho thấy các thông số dược động học chính khi truyền Precedex (sau các liều ban đầu thích hợp) ở các tốc độ truyền duy trì 0,17 mcg/kg/giờ (nồng độ dự định đạt được là 0,3 ng/ml) trong 12 và 24 giờ; 0,33 mcg/kg/giờ (nồng độ dự định đạt được là 0,6 ng/ml) trong 24 giờ, và 0,70 mcg/kg/giờ (nồng độ dự định đạt được là 1,25 ng/ml) trong 24 giờ.

Phân bố:

Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định (Vss) của dexmedetomidin khoảng 118 lít. Liên kết với protein của dexmedetomidine đã được đánh giá trong huyết tương của nam giới và nữ giới tình nguyện. Giá trị liên kết protein trung bình là 94% và hằng định qua các nồng độ khác nhau đã được thử. Liên kết protein là tương tự ở nam giới và nữ giới. Phần dexmedetomidine hydrochlorid liên kết với protein huyết tương giảm đáng kể ở các bệnh nhân suy gan so với người khoẻ mạnh.

Khả năng chiếm chỗ gắn kết của dexmedetomidine bởi fentanyl, ketorolac, theophyllin, digoxin và lidocain đã được khảo sát kỹ lưỡng trong in vitro, cho thấy thay đổi không đáng kể trong liên kết với protein huyết tương của dexmedetomidine. Khả năng chiếm chỗ gắn kết của phenytoin, warfarin, ibuprofen, propranolol, theophylline và digoxin bởi dexmedetomidine đã được khảo sát kỹ lưỡng trong in vitro và không có chất nào có vẻ bị chiếm chỗ đáng kể bởi dexmedetomidine.

Chuyển hoá:

Dexmedetomidine bị chuyển hoá sinh học hầu như hoàn toàn với lượng rất nhỏ dexmedetomidine được thải trừ qua nước tiểu và phân. Chuyển hoá sinh học bao gồm glucuronid hoá trực tiếp và chuyển hoá qua trung gian cytochrome P450. Các đường chuyển hoá chính của dexmedetomidine là N-glucuronid hoá trực tiếp thành các chất chuyển hoá không có hoạt tính; hydroxyl hoá phần chất béo (chủ yếu qua trung gian CYP2A6) của dexmedetomidine để tạo thành 3-hydroxy dexmedetomidine; và N-methyl hoá dexmedetomidine để tạo thành 3-hydroxy N-methyl dexmedetomidine, 3-carboxy N-methyl dexmedetomidine, và N-methyl-O-glucuronid dexmedetomidine.
Thải trừ:
Thời gian bán thải giai đoạn cuối (t1/2) khoảng 2 giờ và độ thanh thải có giá trị ước tính là khoảng 39 L/giờ. Một nghiên cứu cân bằng khối chứng tỏ rằng sau 9 ngày có trung bình khoảng 95% hoạt độ phóng xạ, sau khi tiêm tĩnh mạch dexmedetomidine đánh dấu phóng xạ, được phát hiện trong nước tiểu và 4% qua phân. Không có dexmedetomidine ở dạng không đổi được phát hiện trong nước tiểu. Khoảng 85% hoạt độ phóng xạ phát hiện trong nước tiểu được thải trừ trong vòng 24 giờ sau khi truyền. Phân đoạn hoạt độ phóng xạ thải trừ trong nước tiểu chứng tỏ rằng các sản phẩm N-glucuronid hoá chiếm khoảng 34% tổng bài tiết qua nước tiểu. Thêm vào đó, hydroxyl hoá phần chất béo của thuốc mẹ để tạo thành 3-hydroxy dexmedetomidine, glucuronid của 3-hydroxy dexmedetomidine và 3-carboxylic dexmedetomidine cùng nhau chiếm khoảng 14% của liều trong nước tiểu. N-methyl hoá dexmedetomidine để tạo thành 3-hydroxy N-methyl dexmedetomidine, 3-carboxy N-methyl dexmedetomidine, và N-methyl-O-glucuronid dexmedetomidine chiếm khoảng 18% của liều trong nước tiểu. Chất chuyển hoá N-Methyl bản thân nó là một chất có rất ít và không phát hiện được trong nước tiểu. Khoảng 28% các chất chuyển hoá trong nước tiểu không xác định được.
Giới:
Không thấy có khác biệt về dược động học của dexmedetomidine do giới tính.
Lão khoa:
Dược động học của dexmedetomidine không bị ảnh hưởng bởi tuổi. Không thấy có khác biệt về dược động học của dexmedetomidine ở người trẻ (18-40 tuổi), trung niên (41-65 tuổi) và người già (> 65 tuổi).
Nhi khoa:
Dược động học của dexmedetomidine chưa được nghiên cứu ở trẻ em.
Suy thận:
Dược động học của dexmedetomidine hydrochlorid (Cmax, Tmax, AUC, t, CL và Vss) là không khác biệt ở những người bị suy thận nặng (thanh thải creatinin < 30 ml/phút) so với người khoẻ mạnh. Tuy nhiên, dược động học của các chất chuyển hoá của dexmedetomidine chưa được đánh giá ở các bệnh nhân suy chức năng thận. Vì phần chính của các chất chuyển hoá được bài tiết qua thận, có lẽ các chất chuyển hoá có thể bị tích luỹ sau khi truyền thời gian dài cho các bệnh nhân suy chức năng thận (xem Thận trọng, Liều dùng và Cách dùng).

Suy gan:

Ở các bệnh nhân với mức độ suy gan khác nhau (Child-Pugh nhóm A, B hoặc C), các giá trị thanh thải là thấp hơn so với người khoẻ mạnh. Giá trị thanh thải trung bình cho những người bị suy gan nhẹ, vừa và nặng là 74%, 64% và 53%, so với mức ở người khoẻ mạnh bình thường, một cách tương ứng. Thanh thải trung bình cho thuốc tự do là 59%, 51% và 32% so với mức ở người khoẻ mạnh bình thường, một cách tương ứng.
Mặc dù Precedex được định liều theo tác dụng, có thể cần xem xét giảm liều cho các bệnh nhân suy gan (xem Thận trọng: Suy gan và Liều lượng và cách dùng).
Chỉ định

Precedex được chỉ định để an thần cho các bệnh nhân bắt đầu đặt ống nội khí quản và thông khí nhân tạo trong khi điều trị trong tiến hành điều trị tích cực. Precedex phải được dùng truyền liên tục không quá 24 giờ.

Chống chỉ định
Chống chỉ định Precedex cho các bệnh nhân mẫn cảm với dexmedetomidine và trẻ em dưới 18 tuổi.
Chú ý đề phòng

Precedex chỉ được sử dụng bởi những người có kỹ năng trong việc trông nom các bệnh nhân trong khi tiến hành điều trị tích cực. Do các tác dụng dược lý đã biết, bệnh nhân phải được theo dõi liên tục trong khi dùng Precedex.
Các tình trạng đáng kể trên lâm sàng về nhịp tim chậm và ngừng xoang là có liên quan với việc dùng Precedex ở những người tình nguyện trẻ và khoẻ mạnh với trương lực dây thần kinh phế vị cao hoặc với các đường dùng khác nhau bao gồm tiêm tĩnh mạch nhanh hoặc tiêm nhanh.
Thận trọng lúc dùng
Một số bệnh nhân dùng Precedex đã được thấy là dễ tỉnh và cảnh giác khi bị kích thích. Chỉ riêng điều này không được xem là bằng chứng của sự không có tác dụng nếu thiếu các dấu hiệu và triệu chứng lâm sàng khác.

Đã có các báo cáo chậm nhịp tim và hạ áp liên quan với truyền Precedex. Nếu cần can thiệp y tế, việc điều trị có thể bao gồm việc giảm hoặc ngừng truyền Precedex, tăng tốc độ truyền dịch tĩnh mạch, để cao chi dưới hoặc dùng các thuốc tăng áp. Vì Precedex có khả năng làm tăng chứng chậm nhịp gây bởi kích thích thần kinh phế vị, thầy thuốc phải chuẩn bị để sẵn sàng can thiệp. Tiêm tĩnh mạch các thuốc kháng cholinergic (ví dụ atropin) phải được xem xét để điều chỉnh trương lực thần kinh phế vị. Trong các thử nghiệm lâm sàng, atropin hoặc glycopyrrolat là có hiệu quả để điều trị hầu hết các cơn nhịp chậm gây bởi Precedex. Tuy nhiên, ở vài bệnh nhân bị suy chức năng tim mạch đáng kể, cần có thêm các biện pháp phục hồi sâu hơn.

Cần thận trọng khi dùng Precedex cho các bệnh nhân bị blốc tim tiến triển và suy giảm chức năng tâm thất trầm trọng. Do Precedex làm giảm hoạt động hệ thống thần kinh cảm xúc, giảm huyết áp và/ hoặc nhịp tim chậm được dự đoán có thể xảy ra ở bệnh nhận có lưu lượng máu giảm và ở những bệnh nhân mắc bệnh đái tháo đường hoặc bệnh nhân cao huyết áp mạn tính và ở người lớn tuổi.

Trong trường hợp sử dụng các thuốc gây giãn mạch hoặc thuốc điều nhịp âm, việc sử dụng đồng thời với Precedex có thể có tác dụng dược động học phụ và phải cẩn trọng khi sử dụng.

Cao huyết áp thoáng qua đã được thấy chủ yếu trong khi dùng liều đầu, liên quan với các tác dụng co mạch ngoại biên ban đầu của Precedex. Điều trị chứng cao huyết áp thoáng qua này nói chung là không cần thiết, mặc dù việc giảm tốc độ truyền có thể là tốt.
Precedex truyền không được dùng qua cùng catheter tĩnh mạch với máu hoặc huyết tương vì tính tương hợp về vật lý là chưa được đánh giá. An toàn và hiệu quả của dexmedetomidine chưa được đánh giá khi truyền kéo dài trên 24 giờ. Dexmedetomidine không được chỉ định để truyền kéo dài trên 24 giờ (xem Chỉ định, Liều lượng và cách dùng).

Ngừng thuốc:

Mặc dù chưa có nghiên cứu đặc hiệu, nếu Precedex được truyền lâu dài và ngừng lại đột ngột, các triệu chứng ngừng thuốc tương tự với các triệu chứng được báo cáo cho một thuốc alpha-2 adrenergic khác là clonidine có thể xảy ra. Các triệu chứng này bao gồm căng thẳng, kích động, và đau đầu, đi kèm hoặc tiếp theo bởi sự tăng nhanh huyết áp và tăng nồng độ catecholamin trong huyết tương. Precedex không được dùng quá 24 giờ (xem Chỉ định, Liều lượng và cách dùng).

Suy thượng thận:
Dexmedetomidine không có tác dụng lên sự giải phóng cortisol do kích thích ACTH ở chó sau khi dùng một liều đơn, tuy nhiên, sau khi truyền dưới da dexmedetomidine trong một tuần, đáp ứng cortisol với ACTH đã mất khoảng 40%.
Suy gan:
Vì thanh thải dexmedetomidine giảm khi bị suy gan nặng, phải xem xét giảm liều ở các bệnh nhân suy chức năng gan (xem Dược lý lâm sàng, Dược động học, Liều lượng và Cách dùng).

Tính gây ung thư, đột biến và suy giảm khả năng sinh sản:
Các nghiên cứu tính gây ung thư trên động vật chưa được tiến hành với dexmedetomidine.
Dexmedetomidine không phải là chất gây đột biến gen trong in vitro, trong thử nghiệm đột biến nghịch ở vi khuẩn (E. coli và Salmonella typhimurium) hoặc thử nghiệm đột biến sớm ở tế bào động vật có vú (u bạch huyết chuột nhắt).
Dexmedetomidine có tính gây gẫy gen trong thử nghiệm sai lệch nhiễm sắc thể ở tế bào bạch cầu người trong in vitro với sự hoạt hoá chuyển hoá, nhưng không có tính này khi không có hoạt hoá chuyển hoá. Dexmedetomidine cũng có tính gây gẫy gen trong thử nghiệm vi nhân ở chuột nhắt in vivo.

Khả năng sinh sản của chuột cống đực hoặc cái không bị ảnh hưởng sau khi tiêm dưới da hàng ngày với các liều lên tới 54 mcgkg (ít hơn liều tối đa khuyến cáo truyền tĩnh mạch cho người tính theo mcg/m2). Dexmedetomidine đã được dùng trước 10 tuần trước khi giao phối ở chuột đực và 3 tuần trước khi giao phối và trong khi giao phối ở chuột cái.
Nhi khoa:
Không có các nghiên cứu về an toàn và hiệu quả của Precedex ở trẻ em dưới 18 tuổi. Vì vậy, không khuyên dùng Precedex cho lứa tuổi này.
Lão khoa:
Trong các nghiên cứu lâm sàng, tổng số người 65 tuổi hoặc hơn là 531. Tổng số người 75 tuổi hoặc hơn là 129. Ở các bệnh nhân lớn hơn 65 tuổi, tỷ lệ cao hơn về chậm nhịp tim và hạ huyết áp đã được thấy khi dùng Precedex. Vì vậy, có thể xem xét giảm liều cho các bệnh nhân trên 65 tuổi.

Dexmedetomidine được biết là bài tiết một phần bởi thận, và nguy cơ tác dụng bất lợi với thuốc này có thể lớn hơn ở các bệnh nhân suy chức năng thận. Vì các bệnh nhân già là thường có giảm chức năng thận, nên cẩn thận khi chọn liều cho các bệnh nhân già, và kiểm soát chức năng thận có thể có ích.
Lúc có thai và lúc nuôi con bú
Có thai:
Tác dụng sinh quái thai:Pregnancy Category C.

Tác dụng sinh quái thai không được thấy sau khi dùng dexmedetomidine ở các liều tiêm dưới da cao tới 200 mg/kg từ ngày có thai thứ 5 tới thứ 16 ở chuột cống và các liều tiêm tĩnh mạch cao tới 96 mg/kg từ ngày có thai thứ 6 tới thứ 18 ở thỏ. Liều này ở chuột cống là gấp khoảng 2 lần liều tối đa khuyến cáo truyền tĩnh mạch cho người tính theo mcg/m2. Sự tiếp xúc với thuốc ở thỏ là gần tương đương với người ở liều tối đa khuyến cáo truyền tĩnh mạch cho người tính theo giá trị diện tích dưới đường cong huyết tương. Tuy nhiên, độc tính với thai nhi, thể hiện bởi sự sẩy sau khi trứng đã làm tổ và giảm số con non sống, đã được thấy ở chuột ở liều tiêm dưới da 200 mcg/kg. Liều không có tác dụng là 20 mcg/kg (thấp hơn liều tối đa khuyến cáo truyền tĩnh mạch cho người tính theo mcg/m2). Trong một nghiên cứu về sinh sản khác, Dexmedetomidine được dùng tiêm dưới da cho chuột cống có thai từ ngày thụ thai thứ 16 tới khi cho con bú, nó gây giảm trọng lượng con non ở liều 8 và 32 mcg/kg cũng như độc tính gây chết phôi và độc tính với thai ở thế hệ con non thứ hai ở liều 32 mcg/kg (ít hơn liều tối đa khuyến cáo truyền tĩnh mạch cho người tính theo mcg/m2). Dexmedetomidine cũng gây chậm phát triển vận động ở con non ở liều 32 mcg/kg (ít hơn liều tối đa khuyến cáo truyền tĩnh mạch cho người tính theo mcg/m2). Không thấy có tác dụng như vậy ở liều 2 mcg/kg (ít hơn liều tối đa khuyến cáo truyền tĩnh mạch cho người tính theo mcg/m2).
Đã thấy dexmedetomidine đi qua nhau thai khi tiêm dưới da dexmedetomidine cho chuột cống mang thai.
Không có các nghiên cứu được kiểm soát tốt và đầy đủ trên phụ nữ có thai. Dexmedetomidine chỉ nên dùng trong khi mang thai nếu lợi ích lớn hơn nguy cơ tiềm tàng cho thai nhi.

Chuyển dạ và sinh nở:
An toàn của Precedex trên phụ nữ chuyển dạ và sinh nở chưa được nghiên cứu, vì vậy, không khuyên dùng trong khi chuyển dạ và sinh nở, bao gồm cả mổ đẻ.
Phụ nữ cho con bú:
Không biết là Precedex có bài tiết qua sữa hay không. Dexmedetomidine đánh dấu phóng xạ dùng tiêm dưới da cho chuột cái cho con bú được bài tiết vào sữa.Vì nhiều thuốc là bài tiết qua sữa nên thận trọng khi dùng Precedex truyền cho phụ nữ cho con bú.

Tương tác thuốc

Các nghiên cứu in vitro trên microsom gan người chỉ ra rằng không có các bằng chứng về tương tác thuốc qua trung gian cytochrome P450 nào có thể có liên hệ trên lâm sàng.

Thuốc gây mê/ an thần/gây ngủ/opioid:

Dùng đồng thời Precedex có khả năng dẫn đến tăng các tác dụng của các thuốc gây mê, an thần, gây ngủ và opioid. Các nghiên cứu đặc hiệu đã xác nhận các tác dụng này với sevoflurane, isoflurane, propofol, alfetanil và midazolam. Không có tương tác dược động học giữa Precedex và isoflurane, propofol, alfetanil và midazolam đã được chứng tỏ. Tuy nhiên, do các tương tác dược động lực học có thể có, khi dùng đồng thời với Precedex, có thể cần giảm liều của Precedex do các thuốc gây mê, an thần, gây ngủ và opioid dùng đồng thời.

Các thuốc chẹn thần kinh cơ:
Trong một nghiên cứu trên 10 người tình nguyện khoẻ mạnh, dùng Precedex trong 45 phút với nồng độ trong huyết tương là 1 ng/ml không gây ra sự tăng có ý nghĩa lâm sàng về độ lớn của sự chẹn thần kinh cơ đi kèm với dùng rocuronium.

Tác dụng ngoại ý

Các thông tin về sự kiện bất lợi được lấy từ các thử nghiệm truyền liên tục, có kiểm chứng placebo, về dùng dexmedetomidine để an thần trong tiến hành điều trị tích cực trong đó 387 bệnh nhân dùng Precedex. Nhìn toàn thể, các tác dụng bất lợi xuất hiện trong điều trị được thấy thường xuyên nhất bao gồm hạ áp, tăng áp, buồn nôn, chậm nhịp tim, sốt, nôn, thiếu ôxi thở vào, nhịp nhanh và thiếu máu

Các tác dụng bất lợi xuất hiện trong điều trị ở bảng 6 là được báo cáo ở ≤ 1% tất cả các bệnh nhân điều trị bằng dexmedetomidine mà chắc là có liên quan lâm sàng.

Liều lượng và cách dùng
Dung nạp của Precedex đã được ghi nhận trong một nghiên cứu trong đó những người khoẻ mạnh đã dùng các liều ngang và trên liều khuyến cáo từ 0,2 đến 0,7 mcg/kg/giờ. Nồng độ trong máu tối đa đạt được trong nghiên cứu này là khoảng 13 lần cao hơn giới hạn trên của mức điều trị. Các tác dụng đáng lưu ý nhất được thấy ở 2 người có nồng độ trong huyết tương cao nhất là blốc AV cấp 1 và blốc tim cấp 2. Không có thương tổn huyết động được thấy với blốc AV và blốc tim mà mất ngay trong vòng một phút.

Điều chỉnh liều:
Có thể xem xét giảm liều với các bệnh nhân suy gan và suy thận (Xem Dược lý lâm sàng, Dược động học và Thận trọng, Suy gan).
Pha loãng thuốc trước khi dùng: Precedex phải được pha loãng với dung dịch natri chlorid 0,9% trước khi dùng.

Pha chế dung dịch là giống nhau cả cho liều nạp ban đầu và liều duy trì.
Để pha dịch truyền, lấy 2 ml Precedex và thêm 48 ml thuốc tiêm natri chlorid 0,9% đến đủ 50 ml. Lắc nhẹ để trộn đều.

Tương kỵ với các dung dịch khác:

Tính tương hợp của Precedex với việc dùng đồng thời máu, huyết tương hoặc huyết thanh vẫn chưa được đánh giá. Precedex đã được thấy là tương hợp khi dùng với các dịch truyền tĩnh mạch và các thuốc sau:
Dextrose 5% trong nước, Natri chlorid 0,9% trong nước, Mannitol 20%, alfentanil hydrochlorid, amikacin sulfat, aminophylline, aminodarone hydrochlorid, natri ampicillin, ampicillin natri- sulbactatam natri, atracurium besylat, atropine sulfat, azithromycin, aztreonam, bretylium tysylat, bumetanid, butorphanol tartrat, calci gloconat, cefazolin natri, cefepime hydrochlorid, cefoperazone natri, ceftriaxone natri, cefuroxime natri, chlorpromazine hydrochloric, cimetidine hydrochlorid, ciprofloxacin, cisatracurium besylat, clindamycin phosphat, dexamethasone natri phosphat, digoxin, diltiazem hydrochlorid, diphenhydramin hydrochlorid, dolbutamine hydrochlorid, dolasetron mesylat, dopamine hydrochlorid, doxycyclinhyclat, droperidol, enalaprilat, ephedrine hydrochlorid, enpinephrin hydrochlorid, erythromycin lactobionat, esmolol etomidat, famotidin, fenoldopam mesylat, fentanyl citrat, fluconazole, furosemid, gatifloxacin, gentamicin sulfat, glycopyrrolat bromid, granisetron hydrochlorid, haloperidol lactate, heparin natri, hydrocortisone natri succinat, hydromorphon hydrochlorid, hydroxyzin, hydroxyzin hydrochlorid, inamrinon lactate, isoporterenol hydrochlorid, ketorolac tromethamin, labetalol, dung dịch Ringer lactate, levofloxacin, lidocain hydrochlorid, linezolid, lorazepam, magnesium sulfat, meperidin hydrochlorid, methylprednisolon natri succinat, metoclopramid hydrochlorid, metronidazol, midazolam, milrino lactate, mivacurium chloride, morphin sulfat, nalbuphin hydrochlorid, notroglycerin, norepinephrin bitartrat, ofloxacin, ondansetron hydrochlorid, pancuronium bromid, phenylephrine HCl, piperacillin natri, piperacillin sodium-tazobactam natri, kali clorid, procainamid hydrochlorid, prochlor perazine dedisylat, promethazine hydrochlorid, propofol, ranitidine hydrochlorid, rapacuronium bromid, remifentanil hydrochlorid, rocuronium bromi, natri bicarbonate, natri nitroprussid, succinylcholin, sufentanil citrat, sulfamethoxazole-trimethoprim, theophyllin, thiopental natri, ticarcillin dinatri, ticarcillin dinatri-clavulanat kali, tobramycin sulfat, vancomycin hydrochlorid, vecuronium bromide, verapamil hydrochlorid và và chất thay thế huyết tương.

Precedex đã được chứng minh là không tương tác khi sử dụng với các thuốc sau: amphotericin B, diazepam.

Cách thao tác:

Các sản phẩm tiêm phải được kiểm tra bằng mắt về các tiểu phân lạ và sự biến màu trước khi dùng. Kỹ thuật vô trùng nghiêm ngặt phải luôn được duy trì trong khi truyền Precedex. Các ống thuốc là chỉ để sử dụng một lần.

Các nghiên cứu tính tương hợp đã cho thấy khả năng hấp thụ của Precedex vào một số loại cao su tự nhiên. Mặc dù Precedex được định liều theo tác dụng, khuyên dùng các dụng cụ truyền có dây cao su tự nhiên đã được phủ hoặc tổng hợp.

Quá liều
Dung nạp của Precedex đã được ghi nhận trong một nghiên cứu trong đó những người khoẻ mạnh đã dùng các liều ngang và trên liều khuyến cáo từ 0,2 đến 0,7 mcg/kg/giờ. Nồng độ trong máu tối đa đạt được trong nghiên cứu này là khoảng 13 lần cao hơn giới hạn trên của mức điều trị. Các tác dụng đáng lưu ý nhất được thấy ở 2 người có nồng độ trong huyết tương cao nhất là blốc AV cấp 1 và blốc tim cấp 2. Không có thương tổn huyết động được thấy với blốc AV và blốc tim mà mất ngay trong vòng một phút.

5 bệnh nhân đã dùng quá liều Precedex trong các nghiên cứu an thần trong ICU. 2 người không có triệu chứng nào được báo cáo; 1 người dùng liều nạp ban đầu 2mcg/kg trong 10 phút (gấp 2 lần liều nạp khuyến cáo) và một người dùng truyền duy trì 0,8 mcg/kg/giờ. 2 bệnh nhân khác dùng liều nạp ban đầu 2mcg/kg trong 10 phút bị nhịp tim chậm và/hoặc hạ áp. 1 người dùng liều nạp tiêm nhanh Precedex không pha loãng (19,4 mcg/kg) đã bị ngừng tim nhưng đã hồi phục hoàn toàn.

Nguồn: Vidal Việt Nam 2012

Thuốc Indomethacin

ThuốcIndomethacin là hoạt chất thuộc nhóm kháng viêm nonsteroid (Nsaid). Indomethacin hoạt động như một hormone có tác dụng kháng viêm và giảm đau cho cơ thể.

Thuoc-Indomethacin--timthuocnhanh
Thuoc-Indomethacin

Thuốc mạnh hơn nhưng nhiều tác dụng phụ hơn ibuprofen, dành cho đau và viêm nặng. Không dùng cho trường hợp đau nhẹ.

Cơ chế của indomethacin

Ức chế sự tổng hợp prostaglandin trong các mô bằng cách ức chế isoenzym cyclo – oxygenase (COX) gồm COX 1 và COX 2. Từ đó làm giảm phóng thích các hoá chất trung gian gây viêm, ức chế sự tập trung của các bạch cầu trung tính và làm gỉam các triệu chứng sưng đau, viêm.

Tên chung quốc tế: Indometacin (indomethacin).

Dạng thuốc và hàm lượng: Viên nang 25 mg, 50 mg. Viên nang giải phóng chậm 75 mg. Viên nén 25 mg. Đạn trực tràng 50 mg. Lọ thuốc tiêm 1 mg.

Chỉ định:

Đau và viêm vừa đến nặng trong bệnh thấp khớp mạn và các bệnh cơ-xương khác; đau trong bệnh gút cấp; thống kinh; làm đóng ống động mạch ở trẻ đẻ non (dùng trong bệnh viện chuyên khoa)

Chống chỉ định: Mẫn cảm với thuốc và các thuốc tương tự, kể cả acid acetylsalicylic; loét hoặc chảy máu dạ dày, tá tràng; suy gan nặng, xơ gan; suy thận nặng (lọc cầu thận dưới 30 ml/phút); mang thai, cho con bú, suy tim. Không được dùng viên đạn đặt hậu môn khi có viêm hoặc chảy máu ở hậu môn.

Thận trọng: Người cao tuổi (nguy cơ cao chảy máu đường tiêu hoá, nhức đầu, lú lẫn, ảo giác); người có rối loạn tâm thần, động kinh; bệnh Parkinson; rối loạn đông máu; tăng huyết áp; suy tim; suy thận (Phụ lục 4); đái tháo đường; đang dùng thuốc lợi tiểu.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng: Hấp thu bị giảm nhẹ do thức ăn nhưng tác dụng không thay đổi. Thuốc uống trong hoặc sau bữa ăn hoặc với sữa.

Liều dùng: Uống: Người lớn, bệnh thấp khớp mạn, viêm dính cột sống, 25 mg/lần ngày uống 2 hoặc 3 lần, sau đó tăng dần mỗi tuần cho tới khi đạt được kết quả hoặc tới tối đa  50 – 200 mg/ngày; viêm khớp cấp do gút, 50 mg/lần, 3 lần mỗi ngày; thống kinh, tối đa 75 mg mỗi ngày. Viên đạn 100 mg vào buổi tối và sáng nếu cần.

Trẻ em, không dùng. Để làm đóng ống động mạch ở trẻ đẻ non, do thầy thuốc chuyên khoa chỉ định.

Người cao tuổi, dùng liều thấp nhất có hiệu quả vì rất dễ chảy máu dạ dày và suy thận cấp.

Tác dụng không mong muốn:

Xảy ra phổ biến. Khoảng 20% người bệnh không dung nạp được thuốc. Đau vùng trán, buồn ngủ, chóng mặt, lú lẫn và rối loạn tiêu hoá rất hay xảy ra, đặc biệt khi liều cao trên 100 mg/ngày; đôi khi viêm dây thần kinh ngoại biên; chảy máu ẩn, loét dạ dày; viêm tuỵ; đục giác mạc; độc cho gan; thiếu máu giảm sản, giảm bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu; các bệnh tâm thần nặng lên; phản ứng dị ứng hiếm gặp.

Cần tuân thủ hướng dẫn sử dụng ghi trên nhãn và không được sử dụng liều cao và dùng kéo dài hơn liều đã được khuyến cáo. Sử dụng liều thấp nhất có thể đạt hiệu quả điều trị.

Đối với viên nang phóng thích kéo dài không nghiền, không nhai, không bẻ hoặc mở vỏ nang viên, phải nuốt nguyên viên khi uống.

Khi quên liều, có thể uống ngay lúc nhớ. Tuy nhiên, bỏ qua liều đã quên nếu gần với giờ uống liều tiếp theo. Không uống bù cùng với liều kế tiếp.

Khi uống quá liều ibuprofen sẽ xảy một số triệu chứng như nôn mửa, đau đầu dữ dội, chóng mặt, lú lẫn, tê liệt hay co giật. Cần phải được hỗ trợ chăm sóc y tế càng sớm càng tốt.

Trong thời gian sử dụng thuốc nên tránh uống rượu vì có thể làm tăng nguy cơ chảy máu dạ dày.

Tránh dùng ibuprofen cùng với aspirin để phòng ngừa nguy cơ đột quỵ hay nguy cơ tim mạch.

Indomethacin có thể đi qua nhau thai và bài tiết qua sữa mẹ nên chống chỉ định cho phụ nữa có thai và cho con bú.

Quá liều và xử trí:

Triệu chứng: buồn nôn, nôn, đau đầu nhiều, chóng mặt, lú lẫn, li bì, co giật.

Xử trí: điều trị triệu chứng. Rửa dạ dày ngay khi đến sớm, theo dõi người bệnh một vài ngày về tiêu hoá. Có thể dùng thuốc kháng acid.

Độ ổn định và bảo quản: Để trong lọ kín, tránh ánh sáng và độ ẩm, ở nhiệt độ phòng.

Thuốc Diclofenac Tác dụng và liều dùng

Thuốc Diclofenac thuộc nhóm thuốc nhóm Thuốc giảm đau, hạ sốt, chống viêm không steroid, thuốc điều trị gút và các bệnh xương khớp à điều trị đau trong các trường hợp sỏi thận, sỏi mật, đau đầu migraine

Diclofenac,Diclofenac sodium
Diclofenac,Diclofenac sodium

Tên Biệt dược : Cataflam 25mg; Diclofenac K 12,5mg

Dạng bào chế :Viên nén bao đường; Viên nén bao phim; Viên nén phóng thích chậm

Thành phần : Diclofenac sodium

Dược lực :

Diclofenac potassium là một thuốc kháng viêm không steroid có đặc tính giảm đau, kháng viêm và hạ sốt mạnh.

Dược động học :

– Hấp thu: Diclofenac potassium được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn sau khi uống. Sự hấp thu bắt đầu ngay sau khi uống và lượng hấp thu tương tự như lượng thuốc được hấp thu từ cùng một liều dưới dạng viên nén diclofenac sodium không tan trong dạ dày. Nồng độ tối đa trung bình trong huyết tương là 3,8 micromol/l đạt được sau 20-60 phút sau khi uống một viên thuốc 50 mg. Uống thuốc khi ăn không gây ảnh hưởng đến lượng diclofenac được hấp thu, mặc dù tác dụng khởi đầu và tốc độ hấp thu có thể kéo dài một ít.
Lượng thuốc được hấp thu có liên quan tuyến tính với liều sử dụng.
Do khoảng một nửa diclofenac bị chuyển hóa trong lần qua gan đầu tiên, do đó diện tích dưới đường cong nồng độ khi dùng dạng uống hoặc đường trực tràng chỉ bằng khoảng một nửa so với đường tiêm với liều tương tự.
Dược động của thuốc không thay đổi sau khi dùng nhiều liều liên tiếp. Thuốc không bị tích tụ nếu được dùng đúng khoảng cách liều được khuyến cáo.
– Phân bố: Lượng diclofenac liên kết với protein huyết tương là 99,7%, chủ yếu với albumin (99,4%). Thể tích phân phối trong khoảng 0,12-0,17 l/kg. Diclofenac đi vào trong hoạt dịch, nơi có nồng độ tối đa đo được từ 2 đến 4 giờ sau khi đạt được nồng độ tối đa trong huyết tương. Thời gian bán hủy đào thải từ hoạt dịch là 3-6 giờ. Hai giờ sau khi đạt đến nồng độ tối đa trong huyết tương, nồng độ hoạt chất trong hoạt dịch đã cao hơn nồng độ trong huyết tương, và nồng độ này được duy trì cao hơn so với trong huyết tương cho đến 12 giờ.
– Chuyển hóa: Chuyển hóa sinh học của diclofenac một phần do sự liên hợp của bản thân phân tử nhưng phần lớn bởi sự hydroxyl hóa và methoxyl hóa một gốc hoặc nhiều gốc, tạo nên một vài chất chuyển hóa phenol (3′-hydroxy-, 4′-hydroxy-, 5-hydroxy-, 4′,5-dihydroxy-, và 3′-hydroxy-4′-methoxy-diclofenac), hầu hết những chất chuyển hóa này được chuyển thành dạng liên hợp glucuronic. Hai trong số những chất chuyển hóa này có hoạt tính sinh học, nhưng với mức độ yếu hơn nhiều so với dicloféna
– Thải trừ: Toàn bộ thanh thải toàn thân của diclofenac từ huyết tương là 263 ± 56ml/phút (giá trị trung bình ± SD). Thời gian bán hủy cuối cùng trong huyết tương là 1-2 giờ. Bốn trong số các chất chuyển hóa, trong đó có hai chất chuyển hóa có hoạt tính, cũng có thời gian bán hủy ngắn trong huyết tương từ 1-3 giờ. Một chất chuyển hóa là 3′-hydroxy-4′-methoxy-diclofenac, có thời gian bán hủy trong huyết tương dài hơn. Tuy nhiên, chất chuyển hóa này hầu như không có tác dụng.
Khoảng 60% liều dùng được đảo thải qua nước tiểu dưới dạng liên hợp glucuronic của hoạt chất và của chất chuyển hóa (hầu hết những chất này cũng được chuyển sang dạng liên hợp glucuronic). Dưới 1% được đào thải dưới dạng không đổi. Phần còn lại được đào thải đưới dạng chất chuyển hóa theo mật qua phân.
Tình trạng bệnh nhân:
Không ghi nhận có sự khác biệt theo tuổi tác trong sự hấp thu, chuyển hóa hay đào thải thuốc.
Ở bệnh nhân suy thận, khi dùng liều duy nhất theo phác đồ điều trị thông thường, không ghi nhận có sự tích tụ hoạt chất thuốc dưới dạng không đổi có thể can thiệp đến dược động của thuốc. Với độ thanh thải creatinin dưới 10ml/phút, nồng độ trong huyết tương ở trạng thái bền vững tính được của chất chuyển hóa hydroxyl cao hơn khoảng 4 lần so với ở người thường. Tuy nhiên, các chất chuyển hóa được đào thải hoàn toàn qua mật.
Ở bệnh nhân viêm gan mãn tính hay xơ gan không mất bù, dược động và chuyển hóa của diclofenac cũng giống như ở bệnh nhân không có bệnh gan.
Dữ liệu tiền lâm sàng:
Diclofenac không ảnh hưởng lên khả năng sinh sản của súc vật thí nghiệm và cả sự phát triển trước, trong và sau khi sanh ra của lứa con sau này. Không ghi nhận có tác dụng gây quái thai ở chuột nhắt, chuột lớn và thỏ. Không thấy có tác dụng gây biến dị trên nhiều thử nghiệm in vivo và in vitro khác nhau, và không ghi nhận khả năng gây ung thư trong những nghiên cứu dài hạn ở chuột lớn và chuột nhắt.

Tác dụng :

Diclofenac potassium có tác động khởi phát nhanh chóng làm cho thuốc đặc biệt thích hợp trong việc điều trị các chứng đau và viêm cấp tính.
Tác dụng ức chế sinh tổng hợp prostaglandin đã được kết luận qua các thí nghiệm, được xem như là cơ chế tác dụng cơ bản của thuốc. Prostaglandin giữ vai trò rất lớn trong gây viêm, đau và sốt.
In vitro, diclofenac không làm giảm sinh tổng hợp proteoglycane trong sụn ở các nồng độ tương đương với nồng độ được ghi nhận ở người.
Diclofenac potassium được chứng minh có tác động giảm đau mạnh trong những cơn đau từ trung bình cho đến trầm trọng. Khi có viêm, ví dụ như viêm do chấn thương hay do can thiệp phẫu thuật, thuốc nhanh chóng làm giảm chứng đau tự nhiên và đau do vận động, và giảm phù nề do viêm và phù nề ở vết thương.
Các nghiên cứu lâm sàng cũng cho thấy với đau bụng kinh tiên phát, hoạt chất có khả năng làm giảm đau và giảm mức độ xuất huyết.
Trong cơn migrain, Diclofenac potassium đã chứng minh làm giảm nhức đầu và cải thiện các triệu chứng buồn nôn, nôn đi kèm.

Chỉ định :

Ðiều trị ngắn hạn trong những trường hợp viêm đau cấp tính như trong các chuyên khoa tai mũi họng, răng hàm mặt, sản phụ khoa … và cơn đau bụng kinh, sau chấn thương hoặc phẫu thuật, cơn migrain, đau trong hội chứng cột sống, thấp ngoài khớp.

Chống chỉ định :

– Loét dạ dày tá tràng.
– Quá mẫn đã biết với hoạt chất hay tá dược của thuốc.
– Như các kháng viêm không steroid khác, Diclofenac potassium không được chỉ định cho bệnh nhân có cơn hen, nổi mề đay hay viêm xoang cấp do tác dụng của acid acetylsalicylic hay những thuốc khác có hoạt tính ức chế tổng hợp prostaglandin.

Thận trọng lúc dùng :

Theo dõi y khoa chặt chẽ ở bệnh nhân có triệu chứng cho thấy có rối loạn tiêu hóa, hay một bệnh sử gợi đến loét tá tràng hay dạ dày, bệnh nhân bị viêm loét kết tràng hay bệnh Crohn, và bệnh nhân bị suy gan.
Như các kháng viêm không steroid khác, các trị số của một hay nhiều enzym ở gan có thể gia tăng. Trong quá trình điều trị kéo dài với Diclofenac potassium, việc theo dõi chức năng gan được áp dụng như một biện pháp đề phòng. Nếu kết quả thử nghiệm chức năng gan bất thường kéo dài hay xấu đi, nếu có phát triển những dấu hiệu hay triệu chứng lâm sàng ứng với bệnh gan, hay nếu những biểu hiện khác xuất hiện (như tăng bạch cầu ưa eosin, nổi ban…) nên ngưng Diclofenac potassium. Chứng viêm gan có thể xuất hiện mà không có triệu chứng báo trước.
Nên cẩn trọng khi dùng Diclofenac potassium ở bệnh nhân có rối loạn chuyển hóa porphyrine ở gan, vì Diclofenac potassium có thể gây bộc phát cơn.
Do tầm quan trọng của prostaglandin trong sự duy trì sự tưới máu ở thận, nên đặc biệt cẩn trọng khi dùng cho bệnh nhân suy tim hay suy thận, người già, bệnh nhân đang điều trị với thuốc lợi tiểu và bệnh nhân thiếu đáng kể thể tích dịch ngoại bào do bất kỳ nguyên do gì, ví dụ như trước và sau đại phẫu. Theo dõi chức năng thận được khuyến cáo áp dụng như một biện pháp đề phòng khi dùng Diclofenac potassium trong những trường hợp như trên. Sự ngưng thuốc thường dẫn theo sau đó tình trạng như trước khi trị liệu.
Việc điều trị với Diclofenac potassium trong những chỉ định đã nêu trên thường cho thấy chỉ cần dùng trong một vài ngày. Nhưng nếu sử dụng ngược với những lời khuyên về cách dùng thuốc, có nghĩa là điều trị dài hạn, nên đo công thức máu như khi điều trị dài hạn với những kháng viêm không steroid khác. Như những kháng viêm không steroid khác, Diclofenac potassium có thể ức chế tạm thời sự kết tập tiểu cầu. Bệnh nhân có rối loạn đông máu nên được theo dõi cẩn thận. Trên cơ sở y học cơ bản, nên cẩn thận khi dùng cho người già. Ðặc biệt khuyến cáo rằng nên dùng liều hữu hiệu thấp nhất cho người lớn tuổi hay người nhẹ cân.
Bệnh nhân bị chóng mặt hay những rối loạn trên thần kinh trung ương như rối loạn thị giác khi dùng thuốc không nên lái xe hay sử dụng máy móc.

LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ

Tránh dùng diclofenac khi có thai, phần lớn bệnh nhân điều trị có kết quả bằng diclofenac và các NSAID khác với ít tác dụng phụ. Tuy nhiên, tác dụng phụ nặng có thể xảy ra và nói chung thường có liên quan với liều. Do đó, người ta thường dùng liều thấp nhất có hiệu quả để giảm thiểu tác dụng phụ. Những tác dụng phụ hay gặp nhất của diclofenac là ở hệ tiêu hóa. Thuốc có thể gây loét, nóng rát, đau, co cứng bụng, buồn nôn, viêm dạ dày, thậm chí xuất huyết tiêu hóa nặng và nhiễm độc gan. Đôi khi, loét và xuất huyết dạ dày có thể xảy ra mà không có đau bụng; đi ngoài phân đen, yếu xỉu và chóng mặt khi đứng có thể là những dấu hiệu duy nhất của chảy máu trong; phát ban, suy thận, ù tai và kém minh mẫn cũng có thể xảy ra khi dùng diclofenac.

CHÚ Ý ÐỀ PHÒNG

Xuất huyết tiêu hóa hay loét/thủng dạ dày ruột có thể xảy ra bất cứ lúc nào trong quá trình trị liệu, có thể có hoặc không có triệu chứng báo trước hay tiền sử bệnh. Nhìn chung, những chứng này gây hậu quả nghiêm trọng cho người già. Trong một số rất ít trường hợp có xuất huyết dạ dày hay loét ở bệnh nhân dùng Diclofenac potassium, nên ngưng thuốc.
Như các kháng viêm không steroid khác, những phản ứng dị ứng, bao gồm phản vệ/giống phản vệ, cũng có thể xảy ra trong những trường hợp rất hiếm mà không có xảy ra khi dùng thuốc trước đó.
Như các kháng viêm không stérọde khác, sử dụng Diclofenac potassium có thể che đi những dấu hiệu và triệu chứng nhiễm trùng do tính chất dược lý của nó.

Tương tác thuốc :

Bao gồm các tương tác thuốc quan sát được khi dùng các hàm lượng khác và của diclofenac sodium)
Lithium, digoxin: Diclofenac potassium có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của lithium hay digoxin.
Thuốc lợi tiểu: như các kháng viêm không steroid khác, Diclofenac potassium có thể ức chế tác động của thuốc lợi tiểu. Ðiều trị đồng thời với thuốc lợi tiểu giữ kali có thể làm tăng nồng độ kali trong huyết thanh, do đó nên theo dõi khi dùng chung hai loại thuốc này.
– Các kháng viêm không steroid khác: dùng phối hợp các kháng viêm không steroid có thể làm tăng khả năng xảy ra tác dụng ngoại ý.
Thuốc chống đông máu: mặc dù những thăm dò lâm sàng không cho thấy rằng Diclofenac potassium tác động lên tính chất chống đông, cũng có những báo cáo riêng biệt về sự gia tăng nguy cơ xuất huyết ở bệnh nhân dùng đồng thời Diclofenac potassium và thuốc chống đông máu. Do đó, nên theo dõi cẩn thận những bệnh nhân này.
Thuốc hạ đường huyết: các nghiên cứu lâm sàng cho thấy Diclofenac potassium có thể được dùng chung với thuốc hạ đường huyết mà không ảnh hưởng đến tác dụng trên lâm sàng. Tuy nhiên, có những trường hợp riêng biệt được báo cáo về tác động tăng đường huyết lẫn hạ đường huyết đòi hỏi phải thay đổi liều lượng của thuốc hạ đường huyết trong quá trình điều trị với Diclofenac potassium.
Methotrexate: cần cẩn thận nếu thuốc kháng viêm không steroid được dùng dưới 24 giờ trước khi hoặc sau khi điều trị với methotrexate, do nồng độ trong máu của methotrexate có thể tăng và do đó tăng độc tính.
Cyclosporin: tác động của thuốc kháng viêm không steroid lên prostaglandin thận có thể làm tăng độc tính của cyclosporin trên thận.
– Kháng sinh nhóm quinolone: đã có những báo cáo riêng lẻ về chứng co giật có thể là do sử dụng đồng thời quinolone và thuốc kháng viêm không steroid.

Tác dụng phụ

Bao gồm các tác dụng ngoại ý xảy ra khi dùng các hàm lượng khác của Diclofenac potassium và diclofenac sodium trong điều trị ngắn hạn hay dài hạn.
(Tần suất ước lượn: thường xuyên > 10%; đôi khi > 1-10%; hiếm > 0,001-1%; cá biệt < 0,001%).
Ðường tiêu hóa: đôi khi: đau thượng vị, các rối loạn tiêu hóa khác như buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, co thắt ruột, khó tiêu, trướng bụng, chán ăn; hiếm: xuất huyết tiêu hóa (nôn ra máu, phân đen, tiêu chảy có máu), loét dạ dày hay ruột có hay không có xuất huyết hay thủng; cá biệt: viêm niêm mạc miệng, viêm lưỡi, sang thương thực quản, hẹp ruột dạng biểu đồ, bệnh ở phần đại tràng như viêm kết tràng xuất huyết không đặc hiệu và viêm kết tràng có loét tăng nặng hơn hay bệnh Crohn, táo bón, viêm tụy.
Hệ thần kinh trung ương: đôi khi: nhức đầu, chóng mặt, choáng váng; hiếm: buồn ngủ; cá biệt: rối loạn cảm giác, bao gồm dị cảm, rối loạn trí nhớ, mất định hướng, mất ngủ, kích thích, co giật, trầm cảm, bồn chồn, ngủ có ác mộng, run rẩy, phản ứng loạn tâm thần, viêm màng não vô khuẩn.
Giác quan: cá biệt: rối loạn thị giác (nhìn mờ, song thị), giảm thính giác, ù tai, rối loạn vị giác.
Da: đôi khi: nổi ban hay phát ban d; hiếm: nổi mề đay; cá biệt: nổi ban có mụn nước, eczema, ban đỏ đa dạng, hội chứng Stevens- Johnson, hội chứng Lyell (chứng bong biểu bì nhiễm độc cấp), chứng đỏ da (viêm da tróc vảy), rụng tóc, phản ứng nhạy cảm ánh sáng, ban xuất huyết, bao gồm ban xuất huyết dị ứng.
Thận: hiếm: phù nề; cá biệt: suy thận cấp, bất thường tiết niệu như tiểu ra máu và protein niệu, viêm kẽ thận, hội chứng thận hư, hoại tử nhú thận.
Gan: đôi khi: tăng aminotransferase huyết thanh; hiếm: viêm gan có hay không có vàng da; cá biệt: viêm gan kịch phát.
Máu: cá biệt: giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, thiếu máu tán huyết, thiếu máu bất sản, mất bạch cầu hạt.
Quá mẫn: hiếm: phản ứng quá mẫn như hen suyễn, phản ứng phản vệ hay giống phản vệ toàn thân bao gồm hạ huyết áp; cá biệt: viêm mạch, viêm phổi.
– Hệ tim mạch: cá biệt: đánh trống ngực, đau ngực, cao huyết áp, suy tim sung huyết.

Liều lượng – cách dùng:

Dùng cho người lớn: liều khởi đầu khuyến cáo dùng mỗi ngày là 100-150mg. Trong những trường hợp nhẹ hơn cũng như cho trẻ em trên 14 tuổi, thường chỉ dùng 75-100mg/ngày là đủ. Nên chia liều mỗi ngày thành 2-3 lần dùng.
Ðau bụng kinh nguyên phát: liều hàng ngày nên điều chỉnh theo từng người và thường từ 50-150mg. Nên dùng liều khởi đầu là 50-100mg và nếu cần có thể tăng trong một vài trường hợp lên đến 200mg/ngày. Nên bắt đầu điều trị ngay khi có xuất hiện triệu chứng đầu tiên và tùy thuộc vào các triệu chứng, tiếp tục thêm vài ngày nữa.
Nên nuốt viên thuốc với nước, tốt nhất là trước bữa ăn.
Trong cơn migrain: khởi đầu điều trị liều 50mg khi có tiền triệu đầu tiên. Trong trường hợp sau 2 giờ vẫn không có dấu hiệu giảm đau, có thể uống thêm 1 liều 50mg. Nếu cần thiết có thể dùng 50mg mỗi 4-6 giờ. Tổng liều không quá 200mg/24 giờ.

Qúa liều :

Ðiều trị: việc điều trị ngộ độc do thuốc kháng viêm không steroid đặc biệt bao gồm các biện pháp hỗ trợ và điều trị triệu chứng. Không có những chi tiết điển hình lâm sàng nào của quá liều diclofenac.
Nên áp dụng các biện pháp điều trị sau đây trong trường hợp quá liều: điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng được chỉ định cho những biến chứng như hạ huyết áp, suy thận, co giật, kích ứng tiêu hóa và suy hô hấp.
Các biện pháp đặc hiệu như gây lợi tiểu, thẩm phân hay truyền máu hầu như không hữu hiệu trong việc loại bỏ các kháng viêm không steroid vì mức độ gắn kết cao với protein và do sự chuyển hóa rộng rãi của thuốc.
Nên có sự chỉ dẫn của bác sĩ chuyên môn trước khi sử dụng
info timthuocnhanh

Thuốc Diclofenac – Tác dụng và liều dùng

Thuốc Diclofenac là thuốc thuộc nhóm Thuốc giảm đau, hạ sốt, chống viêm không steroid, thuốc điều trị gút và các bệnh xương khớp.

Thuốc Diclofenac
Thuốc Diclofenac

Diclofenac được dùng chủ yếu dưới dạng muối natri. Muối diethylamoni và muối hydroxyethylpyrolidin được dùng bôi ngoài. Dạng base và muối kali cũng có được dùng làm thuốc uống. Liều lượng diclofenac được tính theo diclofenac natri.

  • Viên nén: 25 mg; 50 mg; 100 mg.
  • Ống tiêm: 75 mg/2 ml; 75 mg/3 ml.
  • Viên đạn: 25 mg; 100 mg.
  • Thuốc nước nhỏ mắt: 0,01%.
  • Thuốc gel để xoa ngoài 10 mg/g.

(Lactose, Tinh bột sắn, Povidone, Microcrystalline cellulose, Magnesium stearate, Methacrylic acid copolymer, Màu sunset yellow, Màu Tartrazine, Talc, Polyethylene glycol 6000, Ethanol 96%).

Dược lực học

Diclofenac là thuốc kháng viêm không steroid, có tác dụng kháng viêm, giảm đau và hạ sốt mạnh. Diclofenac ức chế mạnh hoạt tính của cyclooxygenase, làm giảm đáng kể sự tạo thành prostaglandin, prostacyclin và thromboxan là những chất trung gian của quá trình viêm.

Dược động học

Diclofenac được hấp thu nhanh hơn khi uống lúc đói. Khoảng 50% liều uống được chuyển hóa qua gan lần đầu, 60% liều dùng được thải qua thận dưới dạng các chất chuyển hóa còn một phần hoạt tính và dưới 1% ở dạng thuốc nguyên vẹn, phần còn lại thải qua mật và phân.

Chống chỉ định

– Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
– Loét dạ dày tá tràng, bệnh tim mạch.
– Suy gan nặng, suy thận nặng.
– Cơ địa xuất huyết.

Tác dụng phụ

 Tác hại nổi trội hơn cả là thuốc gây hại đường tiêu hóa (đề phòng các trường hợp chảy máu đường tiêu hóa, làm ổ loét tiến triển, nôn ra máu, đại tiện ra máu, kích ứng tại chỗ khi đặt thuốc vào trực tràng).
Tác hại này là do bản chất của thuốc (thuốc làm giảm tổng hợp prostaglandin dẫn đến ức chế tạo mucin – đây là chất có tác dụng bảo vệ đường tiêu hóa). Vì vậy, đối với trường hợp bị loét dạ dày tiến triển thì tuyệt đối không được dùng thuốc này. Cần rất thận trọng dùng ở người có tiền sử loét, chảy máu hoặc thủng đường tiêu hóa (cân nhắc lợi và hại khi dùng thuốc). Một số biểu hiện khác ở đường tiêu hóa như trướng bụng, chán ăn, khó tiêu…

– Thường gặp: nhức đầu, đau vùng thượng vị, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, ù tai, tăng transaminase, …
– Ít gặp: co thắt phế quản ở người bị hen, buồn ngủ, ngủ gật, mày đay, …
Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Đối với người mang thai, chỉ dùng diclofenac khi thật cần thiết và khi người bệnh không dùng được các thuốc chống viêm thuộc các nhóm khác và chỉ dùng với liều cần thiết thấp nhất. Không nên dùng thuốc trong ba tháng cuối thai kỳ (vì nguy cơ thuốc ức chế tử cung co bóp và làm ống động mạch đóng sớm, gây tăng áp lực tiểu tuần hoàn không hồi phục, suy thận ở thai). Và, những người định mang thai không nên dùng bất kỳ thuốc nào có tác dụng ức chế tổng hợp prostaglandin, kể cả diclofenac, vì ức chế phôi bào làm tổ.

Thận trọng

– Bệnh nhân có triệu chứng rối loạn tiêu hóa, tiền sử loét dạ dày, viêm loét kết tràng. Một số trường hợp xảy ra loét hay xuất huyết tiêu hóa trong thời gian điều trị bằng Diclofenac cần phải ngưng thuốc.
– Bệnh nhân rối loạn huyết học, hen suyễn, tiền sử mẫn cảm với Aspirin hoặc các thuốc kháng viêm không steroid khác, huyết áp cao, suy chức năng thận, gan, tim, người cao tuổi.
– Cần kiểm tra chức năng gan nếu điều trị kéo dài bằng Diclofenac.
– Cần khám nhãn khoa cho người bệnh bị rối loạn thị giác khi dùng Diclofenac.
– Người lái xe và vận hành máy.

Tương tác thuốc

– Diclofenac làm tăng tác dụng phụ lên hệ thần kinh trung ương của kháng sinh nhóm Quinolon, làm tăng nguy cơ tổn thương dạ dày của aspirin, glucocorticoid, gây xuất huyết nặng của thuốc chống đông dùng đường uống và heparin.
Diclofenac làm tăng nồng độ Lithium, Digoxine trong huyết thanh.

QUÁ LIỀU & CÁCH XỬ TRÍ: 

– Biểu hiện: ngộ độc cấp Diclofenac chủ yếu là các tác dụng phụ nặng hơn.
– Xử trí: gây nôn hoặc rửa dạ dày, có thể dùng than hoạt để giảm hấp thu thuốc ở ống tiêu hóa và chu trình gan ruột.
– Nếu trường hợp quá liều xảy ra, đề nghị đến ngay cơ sở y tế gần nhất để nhân viên y tế có phương pháp xử lý.

Liều lượng và cách dùng

Cần phải tính toán liều một cách thận trọng, tùy theo nhu cầu và đáp ứng của từng cá nhân và cần phải dùng liều thấp nhất có tác dụng. Trong trị liệu dài ngày, kết quả phần lớn xuất hiện trong 6 tháng đầu và thường được duy trì sau đó.

Viêm đốt sống cứng khớp: Uống 100 – 125 mg/ngày, chia làm nhiều lần (25 mg, bốn lần trong ngày, thêm một lần 25 mg vào lúc đi ngủ nếu cần).

Thoái hóa (hư) khớp: Uống 100 – 150 mg/ngày, chia làm nhiều lần (50 mg, hai đến ba lần một ngày, hoặc 75 mg, ngày hai lần). Ðiều trị dài ngày: 100 mg/ngày; không nên dùng liều cao hơn.

Hư khớp: 100 mg/ngày, uống làm một lần vào buổi tối trước lúc đi ngủ hoặc uống 50 mg, ngày hai lần.

Viêm khớp dạng thấp:

Viên giải phóng kéo dài natri diclofenac, viên giải phóng nhanh kali diclofenac hay viên bao tan ở ruột: 100 – 200 mg/ngày uống làm nhiều lần (50 mg, ngày ba hoặc bốn lần, hoặc 75 mg, ngày hai lần). Tổng liều tối đa 200 mg/ngày.

Ðiều trị dài ngày viêm khớp dạng thấp: Liều khuyên nên dùng là 100 mg/ngày và nếu cần tăng, lên tới 200 mg/ngày, chia hai lần.

Viêm đa khớp dạng thấp thiếu niên: Trẻ em từ 1 – 12 tuổi: 1 – 3 mg/kg/ngày, chia làm 2 – 3 lần.

Ðau:

Ðau cấp hay thống kinh nguyên phát: Viên giải phóng nhanh kali diclofenac 50 mg, ba lần một ngày.

Ðau tái phát, thống kinh tái phát: Liều đầu là 100 mg, sau đó 50 mg, ba lần mỗi ngày. Liều tối đa khuyên dùng mỗi ngày là 200 mg vào ngày thứ nhất, sau đó là 150 mg/ngày.

Ðau sau mổ: 75 mg, tiêm bắp ngày hai lần; hoặc 100 mg, đặt thuốc vào trực tràng ngày hai lần. Với người bệnh mổ thay khớp háng: tiêm liều khởi đầu là 75 mg vào tĩnh mạch sau đó là 5 mg/giờ (dùng cùng với fentanyl).

Ðau trong ung thư: 100 mg, ngày hai lần.

Nhãn khoa: Liều thường dùng là nhỏ 1 giọt dung dịch tra mắt 1 mg/ml (0,1%) vào mắt bị đau, 4 lần một ngày, sau khi mổ đục nhân mắt 24 giờ và tiếp tục liền trong 2 tuần sau đó.

Hạn dùng

3 năm kể từ ngày sản xuất

Bảo quản

Nơi khô, nhiệt độ không quá 30oC, tránh ánh sáng.

Tiêu chuẩn

DĐVN IV

Nên có sự chỉ định của bác sĩ chuyên môn trước khi sử dụng 

Thuốc nimesulid

Nimesulide là gì?

Tên chung quốc tế: Nimesulide

Nimesulide
Nimesulide

Nhóm Dược lý:Thuốc giảm đau, hạ sốt, Nhóm chống viêm không Steroid, Thuốc điều trị Gút và các bệnh xương khớp

Tên Biệt dược :Monogesic; KyungdongmesulanDạng bào chế :Viên nén; Thuốc cốm; Viên bao phim; Hỗn dịch uống; Viên nén phân tán; Gel dùng ngoàiThành phần :Nimesulide+ Phần thông tin tham khảo + + Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ +
Dược lực : Nimesulide có cả ba đặc tính kháng viêm, giảm đau và hạ sốt.

Dạng thuốc và hàm lượng: 

Viên nén 100 mg; nang 100 mg; gói bột 100 mg; thuốc đạn đặt trực tràng 100 mg; gel 3%.

Tương tác thuốc :

Sự phối hợp các thuốc chống viêm, giảm đau không steroid (NSAID) có thể làm tăng nguy cơ gây loét và xuất huyết tiêu hoá do hiệp đồng tác dụng. Vì lý do đó, không nên kết hợp Nimesulide và các NSAID khác trong điều trị. Nimesulide cũng làm tăng tác dụng của các thuốc chống đông, các thuốc chống kết tập tiểu cầu.

Vì vậy, nếu cần phối hợp với các thuốc trên, phải theo dõi các dấu hiệu lâm sàng và sinh học, đặc biệt là thời gian máu chảy và chỉ số prothrombin.Các NSAID làm tăng lithium máu do giảm bài tiết ở thận. Nếu cần thiết phải phối hợp Nimesulide với các thuốc có chứa lithium, tốt nhất nên theo dõi nồng độ lithium máu và chỉnh liều thuốc trong và sau khi ngưng dùng nimesulide.Các NSAID làm giảm đào thải methotrexat ở thận và tranh chấp đẩy methotrexat ra khỏi protein huyết tương vì vậy làm gia tăng độc tính trên máu của thuốc này. Nếu sử dụng kết hợp Nimesulide với methotrexat ở liều thấp (< 15mg/tuần) nên kiểm tra huyết đồ hàng tuần trong các tuần lễ đầu phối hợp. Tăng cường theo dõi trong các trường hợp bệnh nhân bị suy thận cũng như ở người già. Không phối hợp Nimesulide với methotrexat liều cao (> 15mg/tuần).

Chỉ định:

Đau và viêm do thoái hoá khớp, viêm khớp mạn tính. Đau, viêm sau phẫu thuật, sau chấn thương. Hạ sốt, giảm đau trong những trường hợp viêm đường hô hấp. Đau trong rối loạn kinh nguyệt.

– Viêm xương khớp (thoái hóa khớp)
– Bệnh lý thấp quanh khớp
– Giảm đau và viêm hậu phẫu
– Giảm đau và viêm sau chấn thương
– Giảm đau, viêm và hạ sốt trong viêm đường hô hấp cấp
– Ðau bụng kinh.

Chống chỉ định:

Mẫn cảm với nimesulid, aspirin và các thuốc chống viêm giảm đau không steroid khác. Tiền sử hoặc đang viêm loét, chảy máu dạ dày tá tràng, rối loạn đông máu nặng. Suy giảm chức năng gan, thận nặng. Trẻ em dưới 15 tuổi. Phụ nữ có thai và cho con bú.

Không dùng dạng thuốc đặt trực tràng cho người bị viêm trực tràng hoặc chảy máu trực tràng.

Thận trọng: 

Cần phải theo dõi chặt chẽ những bệnh nhân đang dùng nimesulid có dấu hiệu chán ăn, buồn nôn, nôn, đau bụng, mệt mỏi, nước tiểu sẫm màu hoặc vàng. Nimesulid cũng ảnh hưởng đến chức năng tiểu cầu, nên sử dụng thuốc phải hết sức thận trọng ở bệnh nhân có chảy máu não, hoặc cơ địa chảy máu. Người lái xe hoặc điều khiển máy móc. Thời kỳ mang thai; thời kỳ cho con bú; bệnh thậ); bệnh gan.

Liều lượng và cách dùng: Để hạn chế các tác dụng không mong muốn phải chọn liều thấp nhất có tác dụng và chỉ dùng thuốc trong thời gian ngắn nhất có thể. Thuốc dùng đường uống với nước sau khi ăn hoặc đặt trực tràng. Điều trị tình trạng viêm, giảm đau và hạ sốt với liều 100 mg/lần, Uống 1 viên x hai lần trong ngày, khi cần thiết có thể uống 2 viên x hai lần trong ngày. Nên uống với nhiều nước sau khi ăn. Người cao tuổi không cần giảm liều.

Tác dụng không mong muốn: So với các thuốc chống viêm không steroid kinh điển như aspirin, indomethacin, diclofenac, nimesulid có sự dung nạp tốt. Tác dụng không mong muốn thường ở mức độ nhẹ và thoáng qua, ít khi phải ngừng dùng thuốc. Có thể gặp một số tác dụng không mong muốn như: buồn nôn, nôn, đau dạ dày, ỉa chảy, táo bón; chóng mặt, đau đầu, ngủ gà; ngứa, mày đay; ít gặp tác dụng phụ như loét dạ dày, tá tràng, chảy máu tiêu hoá; cơn hen do mẫn cảm,

Quá liều và xử trí: Chưa có thuốc đối kháng đặc hiệu để điều trị quá liều nimesulid; do vậy phải ngừng thuốc ngay và áp dụng điều trị triệu chứng, điều trị hỗ trợ và tăng thải trừ; giảm hấp thụ thuốc: rửa dạ dày, gây nôn, uống than hoạt hoặc thuốc nhuận tràng.

Khi có dấu hiệu quá liều phải cho bệnh nhân ngừng thuốc ngay, cho bệnh nhân nhập viện, áp dụng các biện pháp cấp cứu như rửa dạ dày, sử dụng than hoạt tính, kiểm tra cân bằng nước điện giải, kiềm toan.

Độ ổn định và bảo quản: Bảo quản trong bao bì kín, ở nhiệt độ 15 – 35 oC, tránh ánh sáng.

Thuốc piroxicam

Thuốc Piroxicam có tác dụng dùng để giảm đau, sưng, cứng khớp do bệnh viêm khớp nhằm giúp cải thiện các hoạt động hàng ngày của bạn. Piroxicam là một thuốc kháng viêm không steroid (NSAID). Thuốc này hoạt động bằng cách ngăn chặn các chất gây viêm sản sinh từ cơ thể.

Đau và viêm trong bệnh thấp khớp mạn (viêm khớp dạng thấp, viêm dính cột sống…) và các bệnh đau cơ-xương khác ở người lớn; chấn thương trong thể thao; thống kinh; đau sau phẫu thuật; bệnh gút cấp.
Đau và viêm trong bệnh thấp khớp mạn (viêm khớp dạng thấp, viêm dính cột sống…) và các bệnh đau cơ-xương khác ở người lớn; chấn thương trong thể thao; thống kinh; đau sau phẫu thuật; bệnh gút cấp.

Thuốc có tác dụng mạnh tương đương với diclofenac nhưng kéo dài hơn nên có thể uống ngày 1 lần, tuy nhiên có nhiều tác dụng phụ về tiêu hoá hơn các thuốc NSAID khác, đặc biệt ở người cao tuổi. Thuốc quy định chỉ được dùng ở tuyến tỉnh .

Tên chung quốc tế: Piroxicam

Dạng thuốc và hàm lượng: Viên nang 10 mg, 20 mg; Viên nén 10 mg, 20 mg; ống tiêm 20 mg/ml; Gel 0,5%; viên đạn đặt trực tràng 20 mg.

Chỉ định: Đau và viêm trong bệnh thấp khớp mạn (viêm khớp dạng thấp, viêm dính cột sống…) và các bệnh đau cơ-xương khác ở người lớn; chấn thương trong thể thao; thống kinh; đau sau phẫu thuật; bệnh gút cấp.

Chống chỉ định: Mẫn cảm với piroxicam và các thuốc NSAID khác và aspirin; loét dạ dày tá tràng cấp; có tiền sử co thắt phế quản, hen, polyp mũi; xơ gan; suy tim nặng; có nhiều nguy cơ chảy máu; suy thận với mức lọc cầu thận dưới 30 ml/phút

Thận trọng: Người cao tuổi; rối loạn chảy máu; bệnh tim mạch; có tiền sử loét dạ dày tá tràng; suy gan (Phụ lục 5), suy thận (Phụ lục 4); đang dùng thuốc lợi tiểu; rối loạn chuyển hoá porphyrin.

Tác dụng: 

Piroxicam được sử dụng để giảm đau, sưng, cứng khớp do bệnh viêm khớp nhằm giúp cải thiện các hoạt động hàng ngày của bạn. Piroxicam là một thuốc kháng viêm không steroid (NSAID). Thuốc này hoạt động bằng cách ngăn chặn các chất gây viêm sản sinh từ cơ thể.

Nếu bạn đang điều trị một căn bệnh mãn tính như viêm khớp, hãy hỏi bác sĩ về phương pháp điều trị không dùng thuốc và/hoặc sử dụng các loại thuốc khác để điều trị cơn đau của bạn.

Một số công dụng khác của thuốc không được liệt kê trên nhãn cho thuốc nhưng bác sĩ vẫn có thể chỉ định cho bạn dùng. Bạn chỉ sử dụng thuốc này điều trị một số bệnh lý khi có chỉ định của bác sĩ.

Piroxicam cũng có thể được sử dụng để điều trị cơn gút cấp.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng: Viên nén, viên nang uống với nửa cốc nước trong bữa ăn, không nhai. Tiêm bắp vào mông, phải hút trước khi tiêm; nếu bệnh nhân thấy đau nhiều phải ngừng tiêm ngay; nếu tiêm lặp lại, phải thay đổi vị trí tiêm.

Liều dùng: Đường uống ở người lớn, bệnh thấp khớp mạn, liều ban đầu 20 mg, uống 1 lần mỗi ngày; liều duy trì 10 – 30 mg/ngày, uống làm 1 lần hoặc chia làm 2 – 3 lần. Liều càng cao càng tăng nguy cơ các tác dụng không mong muốn về tiêu hoá. Vì nửa đời của thuốc kéo dài nên đáp ứng với thuốc tăng lên từ từ qua vài tuần.

Bệnh gút cấp: 40 mg mỗi ngày, trong 5 – 7 ngày.

Trẻ em: Không dùng; tuy vậy, nếu cần, chỉ riêng đối với trẻ em trên 6 tuổi bị viêm khớp dạng thấp cân nặng dưới 15 kg, uống 5 mg mỗi ngày; cân nặng từ 16 – 25 kg, 10 mg/ngày; cân nặng từ 26 – 45 kg, uống 15 mg/ngày; cân nặng trên 46 kg, 20 mg/ngày. Tiêm bắp chỉ dùng cho người lớn khi không thể uống hoặc đặt viên đạn và chỉ dùng trong vài ngày đầu điều trị, sau đó chuyển sang uống hoặc đặt trực tràng. Bệnh thấp khớp mạn, liều dùng tiêm bắp, 20 mg/ngày, tiêm 1 lần. Chấn thương trong thể thao, 40 mg/ngày (2 ống) tiêm bắp 1 lần trong 2 ngày đầu, sau đó 20 mg trong những ngày sau rồi chuyển sang uống.
Đường trực tràng, liều tương tự như uống. Bôi tại chỗ, 1 g gel (loại 0,5%) bôi tại chỗ đau, chia làm 3 – 4 lần trong ngày.
Bất cứ dùng đường nào (uống, tiêm, trực tràng) tổng liều trong ngày không được vượt quá liều tối đa 40 mg/ngày.

Tác dụng không mong muốn: Tỷ lệ xảy ra các tác dụng không mong muốn về tiêu hoá cao hơn ibuprofen và các thuốc khác, đặc biệt đối với người cao tuổi. Rối loạn tiêu hoá từ chán ăn đến đầy bụng, buồn nôn, ỉa chảy, loét, thủng, chảy máu dạ dày, tá tràng. Liều 30 mg/ngày hoặc cao hơn cho tỷ lệ các tác dụng không mong muốn cao hơn; phản ứng mẫn
cảm hệ thần kinh trung ương, da phù, u-rê máu tăng, thiếu máu, chảy máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu; suy gan. Đau tại chỗ tiêm.

Quá liều và xử trí: Điều trị triệu chứng. Than hoạt có thể làm giảm hấp thu và tái hấp thu piroxicam và như vậy có thể làm giảm nồng độ máu.

Độ ổn định và bảo quản: Thuốc tiêm tránh ánh sáng. Viên đạn tránh để nóng.

https://www.webmd.com

Thuốc Probenecid

Thuốc Probenecid có công dụng tốt trong việc ngăn chặn cơn đau gút (gout) cấp và bệnh viêm khớp do gút(gout). Thuốc có tác dụng tốt lọc đào thải acid uric ra ngoài qua thận, giúp cân bằng hàm lượng acid uric trong màu ổn định.

PROBENECID
PROBENECID

Công dụng của thuốc probenecid còn được chỉ định dùng với thuốc kháng sinh penicillin để tăng nồng độ kháng sinh trong máu, hiệu quả hơn trong quá trình chống nhiễm trùng.

Thành phần:
Mỗi viên bao phim chứa: Probenecid  500 mg
Tá dược (Tinh bột sắn, Povidon, Aerosil, Magnesi stearat, HPMC, PEG 6000, Talc, titan dioxide, màu oxid sắt vàng) vừa đủ 1 viên
Tác dụng dược lý:
– Probenecid tác dụng trên ống thận, nó ức chế sự hấp thu acid uric ở ống thận, do đó làm tăng thải trừ acid uric qua nước tiểu, nhờ đó làm giảm nồng độ acid uric huyết.
– Probenecid cũng ức chế sự thải trừ của Penicillin và các kháng sinh cùng họ qua đường nước tiểu, do đó duy trì nồng độ kháng sinh cao trong máu. Đây là thuốc bổ trợ dùng tăng cường hiệu quả của kháng sinh nhóm penicillin trong điều trị một số bệnh nhiễm trùng.
Chỉ định:
– Điều trị chứng tăng acid uric huyết trong bệnh Gút mãn tính.
– Dùng phối hợp với Penicillin và các kháng sinh cùng họ để tăng hiệu quả của kháng sinh trong điều trị nhiễm trùng.
Liều lượng và Cách dùng:
Theo sự hướng dẫn của thầy thuốc, hoặc liều trung bình :
– Điều trị gút: Nên uống thuốc cùng với thức ăn và cần uống với nhiều nước .
+ Tuần đầu: 250 mg/lần x 2 lần/ngày.
+ Các tuần tiếp theo: 500 mg/lần x 2 lần/ngày. Điều chỉnh liều nếu cần thiết sau vài tuần.
– Phối hợp với Penicillin và các kháng sinh cùng họ:
+ Người lớn: 500 mg/lần x 4 lần/ngày. Đối với người cao tuổi bị suy thận thì cần phải giảm liều dùng.
+ Trẻ em trên 2 tuổi và nặng dưới 50 kg : Khởi đầu là 25 mg/ kg. Sau đó cứ mỗi 6 giờ dùng với liều 10mg/ kg.
Uống liên tục trong thời gian điều trị chống nhiễm khuẩn.

Chống chỉ định:
– Quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.
– Trẻ em dưới 2 tuổi.
– Bệnh nhân bị sỏi thận do acid uric.
– Không dùng Probenecid trong cơn viêm khớp gút cấp vì thuốc làm cho viêm khớp nặng hơn.
– Không dùng thuốc cho phụ nữ có thai và đang cho con bú.

Tác dụng ngoại ý:
– Các tác dụng ngoại ý của probenecid hiếm gặp và thường nhẹ như: Đau đầu, chóng mặt, buồn nôn, nôn, chán ăn, viêm nướu, chứng đỏ bừng. Hoặc các phản ứng nhạy cảm: Quá mẫn, sốt, mày đay, ngứa.
– Trong vài tháng đầu khi sử dụng thuốc trong điều trị gút mạn tính, Probenecid có thể gây ra cơn gút cấp hoặc làm lắng đọng acid uric gây sỏi thận.
– Trong một số rất ít trường hợp, thuốc gây thiếu máu nặng.

Thận trọng:
– Khởi đầu điều trị với Probenecid có thể gây tăng acid uric trong huyết và có thể gây ra hoặc làm trầm trọng thêm cơn gút cấp tính, vì vậy Probenecid chỉ bắt đầu dùng sau khi gút cấp đã được giải quyết hoàn toàn. Các thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) hoặc colchicin nên được dùng kết hợp với Probenecid trong vài tháng đầu để đề phòng sự xuất hiện các cơn cấp tính.
– Không dùng Probenecid để điều trị gút cấp tính. Tuy nhiên trong trường hợp đang dùng   Probenecid mà cơn cấp tính xãy ra thì vẫn được tiếp tục duy trì và phải điều trị cơn cấp tính theo một liệu trình khác.
– Không nên dùng cho bệnh nhân có tiền sử sỏi thận do acid uric hoặc rối loạn máu.
– Không nên dùng phối hợp với kháng sinh trong trường hợp bệnh nhân bị suy thận.
– Trong thời gian dùng thuốc cần uống nhiều nước ( 2- 3 lít/ ngày).
– Thận trọng khi dùng thuốc cho người có tiền sử loét dạ dày, tá tràng.

Sử dụng cho phụ nữ có thai & đang cho con bú:
Không dùng thuốc cho phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú.

Tác động của thuốc khi lái xe & vận hành máy móc:
Thuốc có thể gây đau đầu, chóng mặt, vì vậy phải sử dụng thận trọng với người lái xe hay vận hành máy móc.

Tương tác với những thuốc khác, các dạng tương tác khác:
– Không được dùng đồng thời với aspirin và các dẫn chất salicylate khác vì nó tác động đối kháng với nhau.
– Probenecid ức chế sự đào thải của một số thuốc qua thận (methotrexat…) dẫn đến tăng nồng độ các thuốc này trong huyết tương dể gây độc tính cho cơ thể. Probenecid cũng làm tăng nồng độ thuốc trong huyết tương đối với các thuốc sau : Kháng sinh (acid aminosalicylic, sulfonamid, dapsone, meropenem, một vài loại thuốc nhóm quinolone, rifampicin), kháng virus (aciclovir, ganciclovir, zalcitabine, zidovudine và famciclovir), nhóm benzodiazepine (adinazolam, lorazepam, nitrazepam), các thuốc kháng viêm không steroid(indometacin, ketoprofen, meclofenammate, naproxen), captopril, paracetamol và các thuốc đường huyết nhóm sulfonylurea. Do vậy cần phải giảm liều những thuốc này để tránh tác dụng phụ và gây ngộ độc khi dùng chung với Probenecid. – Ở bệnh nhân đang bị bệnh thận, dùng Penicillin cùng với probenecid có thể dẫn đến nồng độ penicillin trong máu cao bất thường gây ngộ độc.

Khuyến cáo:
– Không dùng thuốc quá hạn ghi trên hộp hoặc khi có nghi ngờ về chất lượng của thuốc.
– Thông báo cho bác sĩ những  tác dụng không mong muốn mà bạn gặp phải khi dùng thuốc.
Nếu cần biết thêm thông tin, xin hãy hỏi ý kiến của Bác sĩ.
Trình bày và bảo quản:
– Thuốc đóng trong vỉ bấm 10 viên, hộp 3 vỉ, có kèm theo tờ hướng dẫn sử dụng.
– Để thuốc nơi khô, thoáng, tránh ánh sáng. để xa tầm tay trẻ em.
– Hạn dùng : 24 tháng
Tiêu chuẩn áp dụng : TCCS